Эуфиллин внутривенно при головной боли

Эуфиллин при остеохондрозе используется в качестве сосудорасширяющего препарата. Лекарство снижает повышенный тонус гладкой мускулатуры, а также способствует беспрепятственному току крови и улучшению микроциркуляции в тканях хряща.

Действующее вещество Эуфиллина – аминофиллин (0.025 г), дополнительное – инъекционная вода (до 0.001 л). Продается лекарство в нескольких формах – таблетированная и инъекционная.

Эуфиллин относится к фармакотерапевтической группе бронходилатирующих средств, его применяют для нормализации периферического и мозгового кровотока. Назначают сосудорасширяющий препарат Эуфиллин при болезнях легких (бронхит, астма, эмфизема и пр.), нарушениях мозгового кровотока (для устранения внутричерепного давления), сердечной недостаточности. Действие препарата Эуфиллин способствует увеличению силы и частоты сокращений мышц сердца, стимуляции дыхательного цента.

Препарат выпускается в форме таблеток и инъекций.

При лечении остеохондроза капельницу с эуфиллином назначают для:

Устранения застоя крови и улучшения ее циркуляции в пораженном участке.
Снижения мышечных спазмов.
Нормализации передачи нервных импульсов.

Эффективность основного действующего компонента заключается в расширении сосудов, уменьшении сосудистого сопротивления и тонуса, что способствует улучшению текучести крови по организму, в т. ч. в области шейного, поясничного, грудного отделов, насыщению ее кислородом и ускоренной доставке в ткани.

Боль при остеохондрозе может привести к рефлекторному спазму сосудов. Патологические костные разрастания могут пережимать и раздражать артериальные, нервные, сосудистые сплетения, что приводит к их сужению и нарушению нормального кровообращения в тканях шейного, грудного или поясничного отдела при остеохондрозе.

Препарат Эуфиллин устраняет проблему застоя крови, улучшает ее микроциркуляцию.

Препарат Эуфиллин оказывает расслабляющее действие на гладкую сосудистую мускулатуру при остеохондрозе, благодаря чему устраняется проблема застоя крови, улучшается ее микроциркуляция. Вследствие увеличения просвета сосудов лекарство Эуфиллин оказывает также антикоагулянтное действие. Кроме того, улучшение местного кровообращения способствует уменьшению болевого симптома, который является постоянным спутником остеохондроза.

Применение препарата Эуфиллин при остеохондрозе в качестве внутривенных инъекций обеспечивает быстрое поступление в кровь действующих веществ. В начале лечения остеохондроза используют невысокую концентрацию сосудорасширяющего лекарства. Эуфиллин разводят в физиологическом растворе и вводят внутривенно, наблюдая за АД и сердечным ритмом пациента.

Дозировку и длительность терапии остеохондроза препаратом Эуфиллин должен назначать врач, учитывая возраст, показания, клиническую симптоматику и др. факторы. Заниматься самолечением запрещено. 10–20 мл лекарства (2.4%) разводят в 100–150 мл раствора натрия хлорида и проводят капельное введение с медленной скоростью (30–50 кап./мин.). Для детей дозировка меньше, ее назначают индивидуально в соответствии с возрастом. Эуфиллин практически полностью усваивается организмом, биодоступность препарата составляет 90–100%. Спустя сутки Эуфиллин выводится из организма в основном через печень.

Детям препарат можно применять только по назначению врача.

Довольно большую популярность обрели процедуры электрофореза с Эуфиллином. Они способствуют быстрому проникновению лекарства через кожу в организм. Раствор Эуфиллина наносится на прокладки электродов. Вследствие действия переменного тока, мощность и сила которого колеблются, создается высокая концентрация лекарственного вещества непосредственно в очаге воспаления без насыщения Эуфиллином других сред организма. Курс процедур электрофореза (не менее 10) при профессиональном проведении обеспечивает болеутоляющий, противовоспалительный, релаксирующий эффекты, восстановительное действие на трофические процессы в межпозвоночном хряще.

Капельное введение Эуфиллина для лечения остеохондроза шейного, поясничного и грудного отделов имеет следующие противопоказания:

Резко пониженное АД.
Эпилепсия.
Сердечная, коронарная недостаточность.
Аритмия, стенокардия.
Пароксизмальная тахикардия.

Также в числе противопоказаний: алкоголизм, период ГВ, аллергия на действующий компонент, тяжелые патологии печени, почек, возраст до 3 лет.

Пациентам пожилого возраста, а также женщинам, вынашивающим ребенка, следует с осторожностью для лечения остеохондроза использовать Эуфиллин.

Применение Эуфиллина при шейном остеохондрозе, грудном или поясничном может сопровождаться головной болью, изжогой, головокружением, тошнотой, лихорадкой. Очень редко препарат Эуфиллин вызывает гипогликемию, слабость в мышцах, судороги. При повышенной чувствительности к активному веществу Эуфиллина после внутривенного введения могут появиться следующие побочные эффекты:

Прилив крови в область лица.
Жар.

Тахикардия, аритмия.
Болезненность в груди.

При появлении таких симптомов капельницу с Эуфиллином отменяют.

При появлении побочных эффектов препарат необходимо тут же отменить.

Стоимость раствора Эуфиллина довольно низкая – колеблется в пределах 30–70 руб. На фармацевтическом рынке существует только один препарат с аналогичным действующим веществом – Аминофиллин-Эском. Существуют также лекарства с аналогичным терапевтическим действием, но другими активными веществами: Дипрофиллин (раствор), Теопэк (таблетки) и пр. Однако стоимость аналогов значительно выше, чем у Эуфиллина.

Эуфиллин – эффективный препарат для улучшения кровообращения. Благодаря сосудорасширяющим свойствам его применение при остеохондрозе способствует устранению застойных процессов, боли и мышечных спазмов.

источник

Эуфиллин – лекарственное вещество, принадлежащее группе аденозинэргических фармакологических препаратов, предназначенных для системного использования.

Эуфиллин способствует устранению бронхиального спазма и выделению мокроты. Терапевтический эффект достигается за счет способности препарата влиять на гладкую мускулатуру бронхов. Кроме того, эуфиллин имеет расслабляющее влияние на гладкие мышцы других органов (пищеварительного тракта, желчевыводящих путей, матки, артерий малого круга кровообращения.

Парентеральное введение эуфиллина показано в случаях:

Купирования астматического статуса, обратимых бронхоспазмов различной этиологии, эмфиземы легких;
Легочной гипертонии, как составляющую комплексной терапии «эмфизематозного сердца»;
Комбинации сердечной астмы и бронхоспазма, расстройствами дыхания центрального генеза;
Купирования церебральных вегетососудистых кризов на фоне атеросклероза мозговых сосудов;
При лечении недостаточности церебрального кровотока, отека головного мозга, остеохондроза шейного отдела позвоночника;
Интенсивной терапии ишемического ОНМК.

Противопоказания к назначению эуфиллина:

Острая сердечно-сосудистая недостаточность;
Стенокардия, острый коронарный синдром;
Тяжелые нарушения ритма и внутрисердечной проводимости;
Геморрагический ОНМК, внутримозговое кровоизлияние;
Отек легких;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
Эпилепсия, судорожный синдром;
Гормональная патология щитовидной железы;
Полиорганная недостаточность;
Беременность и кормление грудью.

Эуфиллин вводится исключительно внутривенно под наблюдением медицинского персонала!

Инструкция по применению эуфиллина для капельниц предусматривает выполнение определенных правил:

Температура раствора должна быть 370С;
При возможности вводить в первой половине дня (препарат имеет возбуждающее действие на ЦНС);
Разводить эуфиллин стоит только в 0,9% растворе натрия хлорида;
Запрещено смешивать препарат в одном шприце для болюсного введения.

Раствор готовить непосредственно перед введением. Недопустимо хранение остатков и повторное использование.

При инъекции эуфиллина пациент должен находиться в лежачем положении. Необходимо контролировать артериальное давление, ЧСС, параметры дыхания и общее субъективное состояние больного. В случае быстрого введения возможно появление повышенного сердцебиения, тошноты, вертиго.

Астматический статус. В случае тяжелого состояния больного допустимо введение эуфиллина внутривенно болюсно в течении 5 минут под контролем АД с переходом на в/в капельное введение. 15 мл раствора эуфиллина 2,4% развести в 200 мл. физраствора, добавить 90-120 мг преднизолона и вводить со скоростью 30-50 капель в минуту. При нормализации состояния больного переводят на альтернативные формы препарата.

Легочная гипертензия. 10-15 мл 2,4% эуфиллина развести в 150 мл физраствора. Вводить со скоростью 30-40 капель в минуту. Доза насыщения составляет 3 мг/кг/сутки. При снижении системного давления переходят на таблетированные формы метилксантинов.

Церебральный сосудистый криз. Введение эуфиллина комбинируют с папаверином 2-4 мл, бета-блокаторов (анаприлин 0,25% разведенным в 500 мл. 5% глюкозы).

Ишемический инсульт и отек головного мозга. Внутривенно вводят 10 мл 2,4% расствора эуфиллина в 150 мл физраствора в комбинации с дексаметазоном, 2,0-4,0 мл лазикса, 10 мл. 25% магнезии. Дополнительно вводят L-лизина эсцинат 5-10 мл на 100 мл физраствора капельно медленно. Данное лечение проводят до клинического улучшения.

Остеохондроз. В периоды обострения целесообразно назначать комбинированные капельницы с эуфиллином, обезболивающими (анальгин, баралгин), дексаметазоном, лазиксом, папаверином. Курсовое лечение длится не дольше 7-10 дней.

При возможности нужно контролировать уровень калия и теофиллина в сыворотке крови, не превышать суточную дозу в 10 мг/кг.

Во время лечения эуфиллином стоит воздерживаться от употребления алкоголя, продуктов, содержащих метилксантин (кофе, какао, шоколад, чай).

Эффекты от парентерального эуфиллина:

Снимает обструкцию у больных бронхиальной астмой, эмфиземой;
Оптимизирует функции дыхательной и межреберной мускулатуры;
Улучшает параметры дыхательной функции, сатурацию крови кислородом, стимулирует дыхательный центр;
Уравновешивает реологические показатели крови, тормозит тромбоцитарную агрегацию;
Стимулирует деятельность ЦНС, сердечную сократимость, увеличивает венечный кровоток;
Снимает тонус стенок кровеносных сосудов;
Снижает перифокальный отек мозга, внутричерепное давление;
Уменьшает общую резистентность артерий малого круга кровообращения;
Повышает почечную перфузию, умеренно стимулирует диурез;
Улучшает микроциркуляции в хрящевой ткани, снимает воспалительный отек.

Стоит помнить о вероятности возникновении побочных эффектов:

Вертиго, мигрень, психомоторное возбуждение, расстройство сна, тремор, судорожный синдром, бессонница, галлюцинации;
Дискомфорт в эпигастрии, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвы желудка, диарея, анорексия;
Метаболический дисбаланс, нарушение кислотно-основного состояния крови;
Нарушения ритма, тахикардия, сосудистый коллапс, обострение стенокардии, экстрасистолии, прогрессирование сердечной недостаточности;
Гипертермия, покраснение лица, потливость, отдышка.

Эуфиллин в капельнице широко применяют в терапии неотложных состояний и обострении хронических заболеваний. Внутривенное капельное введение увеличивает биодоступность, позволяет контролировать скорость поступления лекарственного вещества и быстро прекратить при появлении побочных эффектов. Не рекомендовано длительное парентеральное использование эуфиллина, после стабилизации состояния пациента переводят на альтернативные лекарственные формы.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

источник

Эуфиллин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 150 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе внутривенно и внутримышечно) лекарства для лечения бронхообструкции у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эуфиллин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эуфиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эуфиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения астматического статуса и бронхообструкции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эуфиллин — бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

астматический статус (дополнительная терапия);
апноэ новорожденных;
нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии);
острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит);
гипертензия в малом круге кровообращения;
«легочное» сердце;
ночное апноэ.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0.5 г, суточная — 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения (внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно), никотиновой зависимости.

Побочное действие

головокружение;
головная боль;
бессонница;
возбуждение;
тревожность;
раздражительность;
тремор;
сердцебиение;
тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в 3 триместре);
боль в груди;
снижение артериального давления;
боль в животе;
тошнота, рвота;
изжога;
обострение язвенной болезни;
диарея;
снижение аппетита;
кожная сыпь;
зуд;
лихорадка;
ощущение приливов к лицу;
гематурия;
усиление диуреза;
повышенное потоотделение.

Противопоказания

гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин);
эпилепсия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
гастрит с повышенной кислотностью;
артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
тахиаритмии;
геморрагический инсульт;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью беременность, период лактации.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола (алкоголя), дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия Эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Аналоги лекарственного препарата Эуфиллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аминофиллин;
Аминофиллин-Эском;
Эуфиллин-Дарница;
Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%;
Эуфиллина раствор для инъекций 24%.

источник

Эуфиллин – бронхолитическое средство.

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество — теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

источник

В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества, а также кальций стеариновокислый и картофельный крахмал.

В состав инъекционного раствора аминофиллин входит в концентрации 24 мг/мл. В качестве вспомогательного компонента используется вода д/и.

Таблетки 150 мг (упаковка №10 и №30).

Инъекционный раствор 2,40% в ампулах 5 мл (упаковка №10, №50 и №100) и 10 мл (упаковка №10).

Бронходилатирующее, токолитическое, спазмолитическое, диуретическое. Относится к группе препаратов для системного применения при заболеваниях, которые сопровождаются обструкцией (синдромом не проходимости) дыхательных путей.

Клинико-фармакологическая группа (согласно справочнику Видаль): бронхолитическое средство — ингибитор ФДЭ. Фармподгруппа — ксантины.

Механизм действия аминофиллина (по латыни — аminophylline) связан с его способностью блокировать пуриновые (аденозиновые) рецепторы А2-типа гладкомышечных клеток бронхов, увеличивать накопление в тканях циклического АМФ, подавлять ФДЭ, снижать поступление ионов Са через каналы плазмалемм (клеточных мембран), уменьшать сократительную активность гладких мышц.

Эффекты препарата проявляются в виде:

расслабления мускулатуры бронхов;
стимуляции сокращений диафрагмы;
увеличения мукоцилиарного клиренса;
улучшения функции межреберных и дыхательных мышц;
стимуляции дыхательного центра и повышения его чувствительности к СО2;
улучшения альвеолярной вентиляции.

Все это способствует уменьшению выраженности и снижению частоты эпизодов остановки дыхательных движений (апноэ).

Нормализуя дыхание, обеспечивает лучшее насыщение крови кислородом и способствует снижению концентрации СО2. Стимулирует деятельность сердечной мышцы, увеличивает число и силу ее сокращений, улучшает циркуляцию крови по кровеносным сосудам сердца и повышает потребность миокарда в кислороде.

Снижает напряжение сосудистых стенок, способствует расширению периферических сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления в легких, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения.

Является диуретиком умеренной силы действия, увеличивает объем кровотока в почках, способствует расширению желчных протоков, подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает резистентность эритроцитов к деформации (улучшает реологию крови), нормализует микроциркуляцию и уменьшает тромбообразование.

Снижает возбудимость и сократимость миометрия (токолитический эффект), в высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Абсорбция из ЖКТ при приеме внутрь быстрая. Пища не изменяет ее величину, однако снижает скорость. Степень всасывания зависит также от дозы: чем она выше, тем медленнее всасывается аминофиллин.

У здорового взрослого человека около 60% принятой дозы аминофиллина связывается с плазменными белками, у больного циррозом печени — порядка 35%, у младенцев в период новорожденности — 36%.

ТСмах для обычных таблеток — 60-120 минут.

В печени часть принятой дозы аминофиллина биотрансформируется в кофеин. Т1/2 кофеина у детей до 3 лет длиннее, чем у взрослых. Концентрация вещества у ребенка может достигать 30% от концентрации аминофиллина.

У пациентов старше трехлетнего возраста феномен кумуляции кофеина не наблюдается.

На показатель Т1/2 влияют сопутствующие заболевания и возраст пациента. У детей в возрасте до полугода, а также у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, ХОБЛ и легочным сердцем он составляет более 24 часов, у детей старше полугодовалого возраста — 3,7, у не страдающих астмой взрослых — 8,7, у людей, выкуривающих более 20 сигарет в день, — 4-5 часов. После отказа от курения на нормализацию фармакокинетики препарата уходит не менее 3 месяцев.

Элиминируется почками, в чистом виде у взрослых выводится около 10%, а детей — около половины принятой дозы аминофиллина.

Показания к применению Эуфиллина в таблетках:

бронхиальная астма (БА);
синдром Пиквика (ночное пароксизмальное апноэ);
хронический обструктивный бронхит (ХОБ);
хроническое “легочное сердце”;
эмфизема легких.

Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.

Показаниями на Эуфиллин в ампулах являются:

бронхообструктивный синдром при бронхите, БА, сердечной астме(преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких;
цереброваскулярная недостаточность головного мозга(раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления);
гипертензия в легочном круге кровообращения;
мигрень;
левожелудочковая недостаточность, сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС).

Противопоказания к применению таблеток:

непереносимостьаминофиллина или любых других производных ксантина;
инфаркт миокарда (ИМ) в острой стадии;
гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией;
тахиаритмия;
обострение симптомов язы желудка/12-типерстной кишки;
тяжелые функциональные нарушения деятельности почек/печени;
эпилепсия;
гипертиреоз.

В педиатрии не назначается детям моложе шестилетнего возраста, а также в комбинации с «федрином.

Инъекционное введение препарата противопоказано при:

гиперчувствительности в аминофиллину и другим производным ксантина;
ИМ в острой стадии;
стенокардии;
ОСН;
экстрасистолии;
пароксизмальной тахикардии;
тяжелой артериальной гипотензии/гипертензии;
отеке легких;
атеросклерозе сосудов;
геморрагическом инсульте;
наличии указания на любое спонтанное кровотечение в анамнезе;
кровоизлиянии в ткань сетчатки глаза;
язвенной болезни в стадии обострения;
эпилепсии;
повышенном пороге судорожной готовности;
гастроэзофагеальном рефлюксе(ГЭР);
неконтролируемом гипотиреозе;
тиреотоксикозе;
гипертиреозе;
порфирии;
сепсисе;
дисфункции почек и/или печени.

Из-за вероятности побочных эффектов не рекомендуется применять раствор у детей в возрасте до 14-ти лет. Детям до трех лет противопоказано вводить Эуфиллин внутривенно, у детей старше трехлетнего возраста лекарство может применяться по жизненным показаниям и не более 14 дней.

Побочные эффекты применения таблеток Эуфиллина:

нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
нарушение сердечного ритма, сердцебиение;
гематурия, альбуминурия;
гипогликемия(редко).

На фоне инъекционной терапии возможны:

головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
аритмии, тахикардия(в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении — снижение аппетита;
зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
тахипноэ, боль в груди, гипогликемия,альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.

В справочнике Видаль указывается, что таблетки нужно принимать внутрь после еды с большим количеством жидкости. Дозировка лекарства подбирается индивидуально, с учетом различной скорости выведения аминофиллина у разных пациентов.

При необходимости дозу увеличивают каждые три дня до достижения требуемого эффекта.

Пациентам с массой тела более 50 кг (в том числе подросткам) Эуфиллин при бронхите и других, сопровождающихся бронхообструкцией, состояниях назначают принимать по 450-900 мг/сут., при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г при кратности применений 4 р./сут. с интервалом 6 часов.

Пациентам с массой тела меньше 50 кг и подросткам, вес которых находится в пределах 45-55 кг, Эуфиллин в таблетках назначают принимать по 450-600 мг/сут.

Детям 6-17 лет при бронхите и других бронхообструктивных состояниях таблетки дают из расчета 13 мг/кг, обычно по 1 таблетке 3 р./сут.

При ХОБЛ в острой фазе лечение начинают с дозы 5-6 мг/кг (для взрослого) при дальнейшем ее увеличении. Сывороточная концентрация не должна превышать 0,02 мг/мл. Увеличение дозы на каждые 0,5 мг/кг приводит к возрастанию концентрации препарата в крови на 0,001 мг/мл.

Вне обострения начальная доза Эуфиллина для взрослого при ХОБЛ — 6-8 мг/кг/сут., высшая (на начальных этапах лечения) — 400 мг/сут. Делить ее рекомендуется на 3-4 приема.

В случае применения при беременности дозировку (как и способ введения) устанавливает врач. Следует учитывать, что для матери передозировка связана с риском возникновения нарушений работы сердца (а иногда и его остановки), а для плода высокие дозы Эуфиллина опасны из-за вероятности развития гипоксии и антенатальной смерти.

При состояниях, которые требуют неотложной помощи, взрослым пациентам показано применение инфузии с ударной дозой препарата: Эуфиллина в/в вводят в течение получаса в дозе 5,6 мг/кг. Для приготовления капельницы 10-20 мл раствора соединяют с аналогичным объемом 0,9%-го водного раствора NaCl и затем разводят лекарство в 0,25-0,5 л физиологического раствора.

При проведении поддерживающей терапии Эуфиллин вливают больному внутривенно в течение 1-3,5 в дозе 0,9 мг/кг.

Если пациент до этого принимал теофиллин, доза аминофиллина должна быть снижена как минимум вдвое.

При астматическом статусе в кровоток капельным путем вливают от 720 до 750 мг аминофиллина.

Допустимый верхний предел суточной дозы для взрослого человека — 0,4-0,5 мл/кг.

Детям до 3 месяцев внутривенно вводят от 30 до 60 мг аминофиллина в сутки, для более старших детей и подростков доза варьирует в пределах от 60 до 500 мг/сут.

Внутривенные инъекции Эуфиллина при неотложных состояниях выполняют в течение не менее пяти минут. Разовая доза для взрослого — 6 мг/кг. Перед тем как сделать укол препарат разводят в 10-20 мл 0,9%-го водного раствора NaCl.

Суточная доза для в/м введения — от 0,1 до 0,5 мг.

Детям при ХОБЛ Эуфиллин вводят в дозе 5-6 мг/кг (начальная доза), при проведении поддерживающей терапии детям в возрасте до полугода препарат применяют каждые 8 часов в дозе, рассчитанной по формуле: возраст ребенка в неделях*0,07 + 1,7.

Для детей в возрасте от полугода до года поддерживающая доза рассчитывается по формуле: возраст ребенка в неделях*0,05 + 1,25. Интервал вежду введениями — 6 часов.

Детям от года до 9 лет вводят по 5 мг/кг, детям 9-12 лет — по 4 мг/кг, детям 12-16 лет — по 3 мг/кг через каждые 6 часов.

Вне обострения начальная доза для ребенка — 16 мг/кг/сут., высшая — 400 мг/сут. Делить ее нужно на 3-4 введения.

При необходимости и хорошей переносимости Эуфиллина дозу повышают каждые пару дней на 25% до высшей суточной, которая для детей до года рассчитывается по формуле “возраст в неделях*0,3 +8”, для детей до 9 лет составляет — 22, для детей до 12 лет — 20, для подростков до 16 лет — 18, для пациентов старше 16 лет — 13 мг/кг.

Внутримышечно Эуфиллин детям вводят в дозе 15 мг/кг/сут. Максимальная продолжительность парентерального применения у детей — 14 дней.

При апноэ у детей первого года жизни (сопровождающиеся брадикардией и цианозом состояния, при которых у ребенка периодами — в течение 15 секунд — отсутствует дыхание) стартовая доза — 5 мг/кг (лекарство вводят через назогастральный зонд). При проведении поддерживающей терапии ребенку показано применение 2 мг/кг в два приема.

Лечение может длиться до нескольких месяцев (чаще — в течение нескольких недель).

Эуфиллина для электрофореза у взрослых используется для лечения артрозов и остеохондроза. Для электрофореза детям его назначают при дисплазии, а также когда необходимо снять гипертонус мышц или снизить внутричерепное давление.

При недостаточности мозгового кровообращения или внутричерепной гипертензии его проводят на шейных позвонках, при гипертонусе ног у ребенка — на поясничной области.

Электрофорез с Эуфиллином — это процедура, позволяющая создать нужную концентрацию активного вещества непосредственно в пораженных тканях. Действуя точечно, лекарство не вызывает системных побочных эффектов, благодаря чему его разрешается применять у грудных детей старше месяца.

Врач накладывает на больное место смоченную в растворе Эуфиллина марлевую салфетку и закрепляет электроды. Время воздействия — 15 минут. Этого достаточно, чтобы препарат проник в глубь тканей. Курс лечения рассчитан на десять сеансов.

Для восстановления функции органов после родовых травм у новорожденных детей, кровообращения мозга при патологиях шейного отдела позвоночника, а также при ДЦП рекомендуется проведение электрофореза по Ратнеру.

Суть этого метода в том, что больному накладывают две пропитанные разными ЛС прокладки: первую (с раствором Эуфиллина 0,5%) — на шейные позвонки, вторую (с раствором папаверина 1%) — на ребра, справа от грудины. Время воздействия — 15 минут. Сила тока — 1-2 мА.

Следует отметить, что и дети, и взрослые одинаково хорошо переносят процедуру, поэтому при отсутствии противопоказаний его можно проводить без каких-либо опасений.

Электрофорез противопоказан при любых кожных заболеваниях, артериальной гипертензии, аритмии, сердечной недостаточности, наличии у больного новообразований (любой локализации).

Назначение детям при кашле и обструкции бронхов Эуфиллина позволяет расширить бронхи, снять спазм и облегчить отхождение мокроты. Однако эти эффекты средство оказывает только при попадании в системный кровоток.

Применение Эуфиллина для ингаляций относится к категории «off-label» prescribing. Несмотря на отсутствие указаний в инструкции производителя относительно возможности использования препарата подобным способом, многие люди часто сами назначают себе такое лечению и, больше того, лечат таким образом и своих детей.

Большинство врачей единодушно считают: эффективность ингаляций с Эуфиллином крайне низка, поскольку при вдыхании паров препарат оседает на слизистой и, следовательно, не попадает в системный кровоток в терапевтически эффективной концентрации.

Положительное влияние на бронхи (их расслабление и улучшение отхождения мокроты) обусловлено тем, что во время ингаляции в них попадают пары воды. Это значит, что эффективность препарата при ингаляционном применении сравнима с эффективностью обычной воды.

Одним из свойств аминофиллина является способность расширять периферические сосуды и восстанавливать работу системы кровообращения, что в свою очередь не может А целлюлит, как известно, возникает нарушается кровообращение, и клетки начинают страдать от недостатка кислорода. Применение Эуфиллина позволяет подтянуть верхние слои кожи, вывести избыток жидкости и уменьшить отеки.

Для похудения и избавления от апельсиновой корки средство используется в виде кремов, масок и обертываний. Хороший эффект дает также массаж с Эуфиллином.

Для приготовления состава лекарство следует смешать с любым массажным кремом, а затем добавить в него небольшое количество Димексида, который в данном случае будет выполнять роль транспортировщика (благодаря ему аминофиллин сможет проникнуть очень глубоко в ткани).

Для обертываний можно использовать смесь из обычного детского крема, Димексида, Эуфиллина и эфирного масла мандарина или лимона (6-8 капель). Состав наносят на очищенную скрабом кожу и накрывают пищевой пленкой. Пока он будет “работать” (время воздействия обычно около 30 минут), для усиления эффекта рекомендуется интенсивно двигаться.

Чтобы приготовить антицеллюлитный крем на основе Эуфиллина, используют следующий рецепт:

вазелин;
увлажняющий крем;
1 растертую в порошок таблетку или содержимое 1 ампулы (5 мл) Эуфиллина (такая доза препарата подходит для женщин с весом менее 75 кг);
Димексид (на одну пятимиллилитровую ампулу раствора следует взять 2 мл концентрата Димексида).

Также можно добавить препарат в готовое аптечное антицеллюлитное средство. Оптимальная пропорция ингредиентов — 1:5.

Отзывы об Эуфиллине от целлюлита можно встретить самые разные — кто-то совершенно не доволен результатом, кто-то уверяет, что полученный результат превзошел все ожидания. Отталкиваясь от этого, можно сделать следующий вывод — если средство и работает, то, однозначно, не с первой процедуры.

В аннотации указывается, что симптомы передозировки развиваются, когда плазменная концентрация аминофиллина превышает показатель 0,02 мг/мл. Характерными являются:

Когда концентрация в крови превышает 0,04 мг/мл, пациент впадает в кому.

Меры помощи включают прекращение введения больному Эуфиллина и усиление естественной детоксикации за счет стимуляции работы почек (форсированный диурез).

Если уровень аминофиллина превышает 0,05 мг/мл, показаны плазмаферез, гемосорбция, перитонеальный диализ или гемодиализ, респираторная поддержка (ИВЛ и подача кислорода), контроль показателей гемодинамики.

Для купирования судорожного синдрома больному вводят диазепам (внутримышечно). Применение барбитуратов противопоказано!

Усилению действия аминофиллина способствует применение в комбинации с фуросемидом, эфедрином, кофеином, β-адреностимуляторами.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом, изониазидом, рифампицином, сульфинпиразоном, карбамазепином наблюдается ускорение метаболизма аминофиллина, что сопровождается снижением его терапевтической эффективности и может потребовать увеличения применяемой дозы.

Ускорение метаболизма аминофиллина отмечается также у заядлых курильщиков (не менее 20 сигарет в день).

Применение в сочетании с препаратами группы макролидов, аллопурином, изопреналином, КОК, циметидином, линкомицином, вилоксазином, флувоксамином, дисульфирамом, β-адреноблокаторами, противогриппозными вакцинами приводит к замедлению элиминации аминофиллина, увеличению его плазменной концентрации и, следовательно, уменьшению применяемой дозы Эуфиллина.

В случае назначения препарата в комбинации с препаратами фторхинолоновой группы дозу Эуфиллина снижают до 25% от обычно рекомендуемой.

Аминофиллин ослабляет терапевтическое действие препаратов Li и β-адреноблокаторов. β-адреноблокаторы в свою очередь ослабляют бронходилатирующий эффект аминофиллина.

При приеме Эуфиллина совместно с ГКС (например, с дексаметазоном), диуретиками и β-адреномиметиками повышается риск развития гипогликемии.

Аминофиллин может спровоцировать возникновение побочных эффектов фторированных производных средств для общей анестезии (желудочковые аритмии), минеракортикостероидов (гипернатриемия), возбуждающих ЦНС препаратов (нейротоксичность).

Может усиливать действие антикоагулянтов.

Раствор несовместим с растворами кислот, фруктозы, глюкозы и левулозы. При подготовке к проведению внутривенного вливания инфузионного раствора необходимо учитывать pH используемых растворов.

С осторожностью должен применяться в комбинации с производными пурина, производными теофиллина, антикоагулянтами. В период лечения запрещено принимать вещества, в которых содержатся ксантины (в том числе чай и кофе).

В одном шприце раствор Эуфиллина можно смешивать только с изотоническим раствором NaCl.

Рецепт на латинском (парентеральное введение десятилетнему ребенку):

Rp: Sol. Euphyllini 2,4% — 10,0

S. 5-10 мл в/в капельно или струйно медленно, на физ. р-ре (0,15 мг/кг или 1,0 мл/год жизни).

Список Б. Хранить в свето- и влагозащищенном месте при комнатной температуре.

Бронходилатирующий эффект препарата проявляется, когда концентрация активного вещества достигает 0,01-0,02 мг/мл. Токсической является концентрация, превышающая 0,02 мг/мл.

Возбуждающее действие на дыхательный центр реализуется, когда содержание аминофиллина в крови находится в пределах от 0,005 до 0,01 мг/мл.

Новорожденным младенцам и людям старше 55-ти лет лекарство применяют с осторожностью из-за недостаточной активности участвующих в биотрансформации аминофиллина ферментативных систем печени.

В гериартрии Эуфиллин должен применяться в минимальных дозах в условиях мониторирования плазменной концентрации аминофиллина.

В период лечения не следует употреблять в пищу продукты, в которых содержатся производные ксантина: мате, шоколад, кофе, какао, крепкий чай.

Раствор перед введением нагревают до температуры тела.

Аналоги Эуфиллина: Аминофиллин-Эском, Эуфиллин-фарм, Эуфиллин-Дарница.

Препараты со сходным механизмом действия: Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Неотеопэк А, Теобиолонг, Теобромин, Теотард, Теофедрин-Н, Теофиллин.

Алкоголь увеличивает полноту и скорость абсорбции.

Производитель в инструкции на Эуфиллин предупреждает, что применение раствора/таблеток при беременности может стать причиной создания потенциально угрожающих здоровью плода/новорожденного концентраций аминофиллина и кофеина.

Дети, чьи матери во время беременности (в особенности в третьем ее триместре) получали препарат, в период новорожденности должны находиться под медицинским наблюдением для контроля возможных симптомов интоксикации метильными производными ксантинами.

Назначение Эуфиллина при беременности и лактации возможно только по экстремальным жизненным показаниям и требует оценки возможных рисков для плода/ребенка.

Гинекологи рекомендуют применение Эуфиллина при отеках при беременности, при плацентарной недостаточности, в комплексной терапии гестозов, а также при других состояниях, требующих неотложного применения этого лекарства из-за угрозы жизни матери.

Четкой схемы лечения Эуфиллином в период беременности не существует, поскольку в инструкции производителя беременность отмечена как одно из противопоказаний к применению. Все назначения врач делает в зависимости от состояния конкретной пациентки.

Отзывы об Эуфиллине при беременности позволяют сделать вывод, что лекарство далеко не безобидно (некоторые женщины говорят, что после капельницы ощущали сильное сердцебиение, слабость и головокружение), однако многим именно оно помогает прийти в норму.

Препарат наиболее часто применяется для лечения заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, поэтому большая часть отзывов об Эуфиллине — это отзывы о его применении при бронхите и астме.

Принимавшие лекарство люди отмечают, что средство хорошо купирует приступы мучительного кашля, ускоряет выведение мокроты и облегчает дыхание. Причем улучшение наступает уже буквально в течение 10 минут после приема таблетки или введения раствора.

При беременности (при условии правильного применения в соответствии с рекомендациями врача) лекарство помогает вывести излишек жидкости, нормализовать состояние и избежать госпитализации в отделении патологии беременных.

Отрицательных отзывов о препарате немного и связаны они в первую очередь с индивидуальной чувствительностью к его действующему веществу.

Отдельная категория отзывов об Эуфиллине — это отзывы об использовании таблеток и раствора для похудения и против целлюлита. При целлюлите препарат используется в качестве добавки к основному антицеллюлитному средству, а также в комбинации с Димексидом и эфирными маслами.

Судить о действенности Эуфиллина от целлюлита довольно сложно, поскольку отзывы о результатах его применения в косметологии довольно противоречивы. Большинство женщин утверждают, что добиться гладкости кожи с помощью препарата можно, но эффект становится заметен обычно после завершения полного курса процедур.

Цена таблеток Эуфиллина (150 мг №30) в российских аптеках — 10-12 рублей, раствор 2,4% в ампулах 5 мл (упаковка №10) можно купить за 35 рублей, в ампулах 10 мл (упаковка №10) — за 40 рублей.

В Украине стоимость таблеток — от 13 грн, цена ампул Эуфиллина — от 21 грн.

источник