Меню

Ненаркотические анальгетики при головной боли

Знаток человеческих душ Федор Михайлович Достоевский как-то сказал, что боль обязательна для «широкого сознания и глубокого сердца». Не стоит воспринимать слова классика буквально. Нелеченная боль — это тяжелый удар по здоровью и психике. Тем более что справляться с ней врачи научились: в их арсенале десятки различных обезболивающих препаратов.

Острая боль возникает внезапно и длится ограниченный промежуток времени. Она вызвана повреждениями тканей — переломами костей, растяжениями связок, травмами внутренних органов, кариесом и множеством других заболеваний. Обычно с острыми приступами благополучно справляются анальгетики, и это, несомненно, положительное явление, которое дает надежду на облегчение.

Хроническая боль тянется дольше 6 месяцев и наверняка связана с хроническим недугом. Остеоартроз, ревматизм, подагра, злокачественные опухоли дают о себе знать тяжелыми, изнуряющими приступами, устойчивыми к лечению. Длительные боли — это не только результат поврежденных тканей, но и нередко следствие разрушенных нервов.

И острая, и хроническая боль может быть настолько тяжелой, что испытывающий ее человек порой впадает в глубокую депрессию. Как это ни печально, от хронической боли страдают до 80% популяции земного шара — эта цифра получена в результате крупных эпидемиологических исследований. И поэтому врачи не устают изучать этот феномен и искать все новые возможности борьбы с ним. Итак, какие же они, обезболивающие препараты?

Когда вы приходите в аптеку за обезболивающим, кажется, что ничего сложного в вашей просьбе нет. И лишь когда фармацевт начинает задавать массу дополнительных вопросов, становится понятно: в действительности все не так просто.

Итак, все анальгетики условно разделяют на:

p, blockquote 6,0,0,0,0 —>

  • пиразолоны и их комбинации;
  • комбинированные анальгетики, содержащие сразу несколько компонентов;
  • антимигренозные средства, показанные для лечения головной боли при мигрени;
  • нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
  • ингибиторы ЦОГ-2;
  • наркотические анальгетики;
  • спазмолитики;
  • специфические анальгетики.

Давайте разберемся с каждой из этих групп отдельно и выясним, какие же обезболивающие выбрать в том или ином случае.

Типичными представителями обезболивающих являются пиразолоны. В эту группу входит «отец» всех анальгетиков, ставший «золотым стандартом» лечения боли,— Его Величество Анальгин.

Анальгин, или метамизол натрия, обладает не только обезболивающим эффектом. Он также оказывает незначительное жаропонижающее и противовоспалительное действие. Тем не менее широкую известность и даже славу анальгин приобрел как препарат против множества видов боли.

Отрицательная сторона Анальгина — не самая высокая безопасность. При частом длительном применении метамизол натрия вызывает значительные изменения в картине крови, поэтому его рекомендуют принимать «редко, да метко». На российском рынке метамизол натрия выпускается под традиционным названием Анальгин. Кроме того, в РФ зарегистрирован индийский препарат Баралгин М и Метамизол натрия производства Македонии.

Комплексный обезболивающий препарат Анальгин-хинин, выпускаемый болгарской компанией Софарма, содержит два компонента: метамизол натрия и хинин. Основная задача, которую в этом комплексе выполняет хинин, состоит в снижении повышенной температуры тела. За счет комбинации мощного жаропонижающего хинина и противоболевого метамизола Анальгин-хинин — отличный выбор при лихорадке и боли в суставах простудного происхождения. Кроме того, препарат применяют и при зубной, суставной, периодической и других видах боли.

Оба средства относятся к числу наиболее популярных комбинированных анальгетиков-спазмолитиков в нашей стране. Они содержат одну и ту же комбинацию: метамизол натрия, питофенон, фенпивириния бромид.

Каждый из компонентов усиливает действие друг друга. Метамизол — классический анальгетик, питофенон оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, а фенпивириния бромид дополнительно расслабляет гладкие мышцы. Благодаря очень удачной комбинации Баралгетас и Спазмолгон применяются при самом широком спектре показаний у взрослых и детей. Перечислим основные из них:

p, blockquote 13,0,0,0,0 —>

  • различные виды боли, вызванные спазмом сосудов или гладкомышечных органов: головная, периодическая, спазм мочеточника, почечная, печеночная, желчная колика, колит;
  • лихорадка.
    Баралгетас и Спазмолгон в инъекционной форме — средство скорой помощи при очень высокой температуре тела, когда традиционные жаропонижающие бессильны. Препараты применяют даже для купирования лихорадки у детей, в том числе и до года жизни. На каждый год жизни используют 0,1 мл инъекционного раствора Баралгетаса (Спазмолгона);
  • повышенное артериальное давление.
    Расслабляя спазмированные сосуды, обезболивающие лекарственные препараты Баралгин и Спазмолгон помогают при незначительно повышенном давлении (на 10–20 мм рт.ст.выше нормы);
  • повышенный тонус матки при беременности.
    В последние годы все чаще стали применять обезболивающие Баралгетас (Спазмолгон) при беременности для снижения повышенного тонуса матки. При этом они имеют определенное преимущество перед еще одним спазмолитиком, который традиционно применялся с целью расслабления матки — дротаверином. Недавно выяснилось, что после 20 недель беременности дротаверин может способствовать размягчению шейки матки. Это крайне нежелательно, особенно для женщин, страдающих истмико-цервикальной недостаточностью. А ведь именно эта категория пациенток более других нуждается в спазмолитиках, снижающих маточный тонус.

В отличие от дротаверина Баралгетас (Спазмолгон) не влияет на шейку матки и может без опасений применяться на любом сроке беременности.

Кроме Баралгетаса и Спазмолгона на российском рынке зарегистрирован их украинский аналог — таблетки Реналган.

Знаменитые таблетки, покрытые оболочкой весенне-зеленого цвета, известны еще со времен Советского Союза. Обезболивающий препарат, который на протяжении многих десятилетий неизменно выпускает болгарская фирма Софарма, содержит два действующих вещества: метамизол натрия (анальгин) и триацетонамин-4-толуолсульфонат. Последний обладает так называемым анксиолитическим действием, снижая беспокойство, напряженность, возбуждение. Кроме того, он увеличивает действие анальгина.

Темпалгин и его аналог Темпангинол применяются при болевом синдроме умеренной и слабой степени выраженности.

Центральным компонентом большинства комбинированных анальгетиков, как правило, является парацетамол. Безопасный препарат, который порой ошибочно относят к группе нестероидных противовоспалительных средств, обладает сразу несколькими эффектами: умеренным обезболивающим и жаропонижающим, а также крайне незначительным противовоспалительным. Парацетамол и в чистом виде достаточно сильный анальгетик, а при добавлении к нему дополнительных компонентов его качества усиливаются. Как правило, комбинированные анальгетики, в состав которых входит парацетамол, применяют для облегчения боли при простудных заболеваниях. Перейдем к конкретике.

Викс Актив СимптоМакс содержит парацетамол в комбинации с фенилэфрином. Последний оказывает сосудосуживающее действие, поэтому препарат не только эффективно уменьшает суставную и мышечную боль, характерную для простуды, но и снижает заложенность носа.

В состав Викс Актив СимптоМакс Плюс помимо парацетамола и фенилэфрина входит и гвайфенезин — вещество, помогающее разжижать носовой секрет.

Средства с достаточно выраженной анальгетической и противовоспалительной активностью. Брустан и Ибуклин содержат парацетамол и один из самых мощных жаропонижающих и анальгетических нестероидных противовоспалительных препаратов — ибупрофен. При этом концентрации обоих компонентов достаточно высоки (парацетамол 325 мг, а ибупрофен в дозе 400 мг). За счет эффективной комбинации и высокой дозировки Брустан и Ибуклин оказывают выраженный обезболивающий и жаропонижающий эффект. Ибуклин Юниор предназначен для уменьшения боли и снижения температуры у детей и выпускается в диспергируемой форме (в виде таблеток, растворимых в полости рта).

К аналогам Брустана относится также широко рекламируемый препарат Некст, содержащий 400 мг ибупрофена и 200 мг парацетамола, а также Нурофен МультиСимптом (400 мг+325 мг).

Австрийский препарат, в состав которого входят кофеин, парацетамол и пропифеназон — средство из группы пиразолонов, обладающее умеренным анальгетическим и жаропонижающим эффектом. Кофеин в составе комбинированных анальгетиков играет весьма существенную роль — он расширяет сосуды и усиливает действие основных обезболивающих компонентов. Гевадал рекомендуют применять при средневыраженной головной, мышечной, периодической боли.

Препарат, содержащий комбинацию парацетамола и диклофенака в дозировке 500 мг и 50 мг соответственно, довольно неплохо уменьшает боль и воспаление при ревматических заболеваниях.

Читайте также:  Кишечное расстройство с головной болью

И первые, и вторые таблетки имеют одинаковый состав, включающий парацетамол и миотропный спазмолитик дицикловерин, снимающий спазм гладкомышечных органов. Именно за счет содержания дицикловерина Долоспа и Триган достаточно эффективно купируют боль при почечной, желчной и кишечной колике, в том числе и при мочекаменной болезни. Кроме того, их можно принимать при спастических запорах и спазмах другого происхождения в желудочно-кишечном тракте.

Весьма популярна среди комбинированных анальгетиков и линейка Каффетин. В нее входят три препарата, которые различаются и составом, и показаниями:

p, blockquote 26,0,0,0,0 —>

  • Каффетин Колд содержит классическую противопростудную комбинацию;
  • Каффетин — истинное комбинированное обезболивающее в таблетках, включающий кодеин, кофеин, парацетамол и пропифеназон.
    Кодеин — природный наркотический анальгетик, блокирующий опиатные рецепторы. Остальные компоненты препарата (за исключением кофеина, о котором мы уже говорили) обладают спазмолитическими и общими обезболивающими свойствами. За счет насыщенного состава каффетин неплохо купирует зубную и головную боль, в том числе и при мигрени, мышечную боль различного происхождения, суставную, а также периодическую боль у женщин. Из-за вхождения в состав кодеина Каффетин продают исключительно по рецептам врача;
  • Каффетин Лайт.
    «Облегченная» вариация анальгетика, содержащая парацетамол, пропифеназон и кофеин. Обезболивающее лекарство Каффетин Лайт можно купить без рецепта и применять при различных видах легкой и умеренной боли.

Список достаточно сильных обезболивающих пополняет известный российский комбинированный анальгетик в таблетках. Количество компонентов «спрятано» в названии препарата: «penta» в переводе с греческого означает «пять». Итак, в состав Пенталгина входят:

p, blockquote 27,0,0,0,0 —>

  • дротаверин — миотропный спазмолитик;
  • кофеин;
  • напроксен — нестероидный противовоспалительный препарат;
  • парацетамол;
  • фенирамина малеат — компонент, оказывающий противоаллергическое действие.

Пенталгин достаточно эффективен при головной боли, лихорадке, а также выраженных болевых ощущениях, сопровождающих невралгию.

Мигренозная боль отличается упорным и тяжелым течением. Приступы мигрени купировать непросто. Патологическая цепочка, которая приводит к внезапному и значительному сужению сосудов, уже запущена, и разорвать сложно. Обычные анальгетики нередко оказываются бессильны, и на помощь приходят противомигренозные обезболивающие, расширяющие сосуды.

Суматриптан — действующее вещество (и препарат), который купирует мигренозную боль. Он начинает действовать спустя 30 минут после применения. Стандартная дозировка суматриптана 50 мг, а при ее неэффективности можно принимать по две таблетки в сутки (итого 100 мг). Максимальная суточная доза 300 мг.

К числу препаратов, содержащих суматриптан, относятся Амигренин, Имигран, Мигрепам, Рапимед, Сумамигрен, Тримигрен.

Средство, действующее аналогично суматриптану. Оригинальный препарат золмитриптана выпускает британская корпорация Астра Зенека под названием Зомиг и Зомиг Рапимелт.

Эффективный обезболивающий препарат, который применяют для лечения мигрени, в том числе и при сильных болях. Лучшие результаты элетриптан показывает при использовании в самом начале мигренозного приступа, однако эффективность сохраняется в любой период. Сегодня в России зарегистрирован только один препарат элетриптана — оригинальный Релпакс, который выпускает американский супергигант Пфайзер.

Еще одно действующее вещество, эффективно расширяющее сосуды и помогающее при мигрени. Представлено препаратом производства Германии Фровамиграном.

Особое место в ряду обезболивающих препаратов, несомненно, принадлежит нестероидным противовоспалительным средствам. И хотя практически все они обладают анальгетическим действием, мы упомянем только те из них, которые отличаются наиболее выраженной противоболевой активностью.

Один из самых безопасных НПВП, который отличается жаропонижающими и болеутоляющими свойствами. Безопасность Ибупрофена подчеркивает тот факт, что лекарство разрешено для обезболивания и снижения температуры даже у новорожденных и грудных детей. Препарат выпускается в таблетках, сиропах, свечах, а также в местных формах (мазях и гелях) для обезболивания суставов и мышц. Взрослая дозировка, достаточная для купирования боли умеренной степени, составляет 400 мг. Самые известные препараты ибупрофена: Долгит, Ибупром, Ипрен, Нурофен.

Несмотря на определенную анальгетическую активность, Аспирин для обезболивания применяют не так часто. Это связано с агрессивностью высоких доз ацетилсалициловой кислоты — действующего вещества Аспирина — по отношению к слизистой пищеварительного тракта. Тем не менее компания Байер выпускает шипучую и таблетированную форму Аспирина, предназначенную для обезболивания и снижения повышенной температуры тела.

Представитель НПВП, который наряду с ибупрофеном в основном используется в качестве анальгетика. Как и все остальные лекарства группы нестероидных противовоспалительных, препараты напроксена с осторожностью применяют при заболеваниях пищеварительного тракта. Чаще всего напроксен назначают для купирования зубной, головной, периодической и ревматической боли. Кроме того, напроксен можно использовать в качестве эффективного современного обезболивающего средства при переломах костей или травмах мягких тканей.

В российских аптеках напроксен продается под торговыми названиями: Апранакс, Налгезин и Налгезин форте, Напробене, Пронаксен, Санапрокс.

Кеторолак входит в список самых сильных обезболивающих препаратов. Его противоболевые свойства сравнимы с эффективностью некоторых опиоидных наркотических анальгетиков. Тем не менее препараты кеторолака нужно применять только в крайних случаях, когда другие средства не работают. Это связано с побочными эффектами, которые возникают при регулярном или длительном обезболивании. Лечение кеторолаком сопровождается раздражением слизистой желудка (в 13% случаев), тошнотой (в 12% случаев), болью в животе и даже диареей (у 12 и 7% больных соответственно). Кроме того, кеторолак может вызвать головную боль (у 17% пациентов), головокружение (7%) и сонливость (у 6%). Отмечены случаи тяжелых поражений желудка, в том числе с перфорацией и последующим кровотечением, а также печеночной и почечной недостаточности у больных, длительно принимавших кеторолак.

Тем не менее сильнодействующий кеторолак может быть незаменим при выраженной боли в результате переломов и травм, а также как препарат для обезболивания при онкологических заболеваниях и после операций. Кстати, он не обладает противовоспалительным и жаропонижающим действием. На отечественном рынке представлены несколько торговых названий, и среди них Долак, Доломин, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кетофрил, Торадол, Торолак и другие.

Эти средства относятся к нестероидным противовоспалительным. Однако особый механизм действия и связанная с этим особая эффективность а, главное, безопасность, дают основания выделить их в отдельную подгруппу обезболивающих препаратов.

Ингибиторы ЦОГ-2, в отличие от остальных НПВС, не блокируют ЦОГ-1, которая и защищает слизистую оболочку желудка. Поэтому они не агрессивны по отношению к органам желудочно-кишечного тракта, и их можно применять людям, у которых в анамнезе была язвенная болезнь желудка. Тем не менее большинство специалистов сходятся во мнении, что коксибы в таких случаях следует принимать с осторожностью.

Добавим, что к наиболее известным ингибиторам протонной помпы относятся Омепразол, Ланзопразол, Эзомепразол и Пантопразол.

Первый из зарегистрированных в России обезболивающих препаратов вида коксибов. Отлично уменьшает воспаление и купирует боль. Применяется при обострении ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилоартрита и других ревматических заболеваний, в том числе и с выраженным болевым синдромом.

Целекоксиб доступен под торговыми названиями Дилакса, Коксиб, Целебрекс — оригинальный препарат производства Пфайзер.

Еще один представитель коксибов, который назначают для снижения боли и воспаления при остром и хроническом остеоартрите, болевом синдроме любого происхождения. В российских аптеках доступен под названием Виокс в виде суспензии и таблеток. Производитель препарата — голландская компания Мерк.

Этот препарат занимает особое положение в ряду анальгетиков — он имеет парентеральную, то есть инъекционную форму выпуска. Парекоксиб обладает менее выраженной противовоспалительной активностью, зато этот недостаток с лихвой компенсирует высокие анальгетические возможности. В России парекоксиб продается под названием Династат. Его производит британская фирма Фармация в виде лиофилизированного порошка, из которого непосредственно перед применением готовят раствор для внутримышечных или внутривенных инъекций.

Читайте также:  Парацетамол при головной боли дозировка мужчине

Династат широко используют в качестве мощного обезболивающего средства в инъекциях при сильных болях, в том числе после операций или достаточно чувствительных диагностических исследований (например, колоноскопии), а также боли при переломах и травмах. Кроме того, Династат иногда назначают для обезболивания онкологических пациентов с целью снижения дозы наркотических анальгетиков.

Один из самых современных коксибов, в котором органично сочетаются противовоспалительный и анальгетический эффект. Препарат применяется для симптоматической, то есть обезболивающей терапии остеоартроза, остеохондроза, ревматоидного артрита и других заболеваний суставов. Эторикоксиб выпускает компания Пфайзер под названием Аркоксиа.

Наркотические анальгетики блокируют опиоидные рецепторы и тем самым угнетают передачу болевых импульсов. Кроме того, они снижают эмоциональную оценку боли и реакцию на нее, а также вызывают эйфорию и ощущение душевного комфорта. Во избежание формирования зависимости наркотические анальгетики применяются только в крайних случаях, например, для купирования острого болевого синдрома. Кроме того, опиоидные анальгетики используют в анестезиологии для так называемой премедикации — подготовки пациента перед введением эпидуральной и спинальной анестезии.

К зарегистрированным в РФ наркотическим обезболивающим относятся препараты кодеина, фентанила, морфина и некоторые другие.

Препарат из линейки Нурофен, которую выпускает британская компания Реккит Хелскэа, содержит ибупрофен в дозе 200 мг и 10 мг кодеина. Таблетки Нурофен Плюс эффективно обезболивают головную и зубную боль, мигреноидные боли, периодические боли у женщин, боли в спине, мышцах и суставах, боли при невралгиях и грыжах позвоночника. Кроме того, препарат хорошо помогает при лихорадке и боли, характерных для простудных заболеваний и гриппа. Нурофен Плюс нельзя принимать детям младше 12 лет.

Известное с давних времен болгарское обезболивающее средство производства Активис Седальгин Нео тоже угодило в группу комбинированных опиоидных анальгетиков. Седальгин Нео содержит комбинацию из пяти действующих веществ, среди которых кодеин, кофеин, метамизол натрия, парацетамол и фенобарбитал. За счет последнего лекарство оказывает не только обезболивающее, но и седативное действие. Седальгин Нео эффективен при невралгии, неврите, мигрени, а также боли самого различного происхождения, в том числе ревматической, головной, зубной, фантомной, послеожоговой, травматической, послеоперационной и периодической. Кроме того, препарат можно применять и при лихорадке и ломоте во время ОРВИ и гриппа.

Миотропные спазмолитики способны снижать поступление активного кальция в клетки гладкомышечных волокон. В результате происходит расширение гладкой мускулатуры и сосудов, снижение давления, что и обеспечивает препаратам спазмолитический и обезболивающий эффект.

Самым популярным миотропным спазмолитиком является старый добрый дротаверин. Он отличается выраженным спазмолитическим эффектом и высокой безопасностью. Дротаверин применяют в качестве обезболивающего средства при различных заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкомышечных органов, в том числе при:

p, blockquote 56,0,0,0,0 —>

  • хроническом гастродуодените;
  • язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • хроническом холецистите (воспалении желчного пузыря);
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • дискинезии кишечника;
  • кишечной колике;
  • колите;
  • проктите;
  • метеоризме;
  • почечной колике;
  • спазме сосудов головного мозга.

Кроме того, дротаверин ослабляет сокращения матки и используется в акушерстве для снижения тонуса, а также уменьшения спазма шейки матки во время родов.

Для эффективной нормализации температуры тела при спазме периферических сосудов применяют традиционные жаропонижающие — парацетамол или ибупрофен — в комбинации с дротаверином.

На отечественном рынке продаются десятки аналогов дротаверина. Мы же перечислим самые популярные из них: Веро-Дротаверин, Дроверин, Дротаверин-Тева, Но-шпа, Но-шпа форте (дозировкой 80 мг), Спазмол и другие.

Препарат, который выпускает французская компания Эббот, в качестве действующего вещества содержит пинаверия бромид. Он, так же, как и дротаверин, снимает спазм гладкомышечных волокон и сосудов. Таблетки Дицетел применяются для обезболивания спастических сокращений кишечника, в том числе при синдроме раздраженного кишечника, дискинезии желчевыводящих путей.

Та же компания Эббот выпускает еще один миотропный спазмолитик Дюспаталин. Он содержит мебеверин, обладающий спазмолитическим и обезболивающим действием.

Дюспаталин — оригинальный препарат-бренд. Существуют и его аналоги, которые отличаются более экономичной ценой. К ним относятся Мебеверина гидрохлорид, Ниаспазм, Спарекс.

Небольшая группа препаратов, в которую входит всего несколько лекарственных композиций.

Оригинальный французский препарат фирмы Санофи Авентис содержит три действующих вещества: дротаверин, кодеин и парацетамол. Эффективная комбинация обеспечивает множественное действие. Парацетамол уменьшает выраженность боли и снижает температуру, дротаверин уменьшает спазм, а кодеин еще более усиливает обезболивающий эффект.

Но-шпалгин применяется при головной боли различного происхождения: головной боли напряжения, сосудистой, а также боли вследствие переутомления или стресса. Индийский аналог Но-шпалгина Юниспаз имеет тот же состав и более выгодную цену.

Очень интересную лекарственную комбинацию представляет собой препарат Номигрен, который выпускает Босния и Герцеговина. В его состав входят пять компонентов: пропифеназон, кофеин, камилофина хлорид, меклоксамина цитрат и эрготамина тартрат.

Действующие вещества препарата Номигрен, усиливая действие друг друга, оказывают сильный обезболивающий эффект при мигрени и сосудистых головных болях. Наилучший результат лекарство показывает, если его принимать в самом начале приступа.

Эта группа препаратов относится к анальгетикам опосредованно, и люди, далекие от медицины и фармакологии, вряд ли проведут аналогию между ними и обезболивающими. Официально специфические анальгетики принадлежат к группе противосудорожных. И даже в инструкциях к применению в графе «Фармакологическая группа» черным по белому написано «Противоэпилептические» или «Противосудорожные». Однако на фоне некоторого противосудорожного эффекта препараты этой группы эффективно снижают тяжелую послеоперационную и другие виды боли. Кроме того, они уменьшают чувствительность при тяжелых ранах, например, после операций по удалению груди и других инвазивных крупных вмешательств, для которых характерно повреждение периферических нервов и связанная с этим гиперчувствительность послеоперационной раны.

Габапентин эффективно блокирует высвобождение нейромедиаторов, обладающих возбуждающим действием. В крупных клинических исследованиях доказана роль габапентина в лечении хронической и невропатической боли. Она связана со способностью препарата снижать чувствительность спинного мозга, в том числе и после хирургического или травматического повреждения тканей.

Габапентин рекомендуют назначать пациентам после хирургического вмешательства, в том числе и с целью снижения доз наркотических анальгетиков. Доказана высокая эффективность препаратов габапентина для обезболивания при сильной головной боли напряжения, а также боли, связанной со спазмом сосудов головного мозга.

В отечественных аптеках габапентин продается под названиями Габагамма, Гапентек, Катэна, Нейронтин, Тебантин, Эгипентин и другие.

Препарат, который имеет свойства, близкие к габапентину. Основным отличием является более длительный период полувыведения, в связи с чем именно прегабалин считается препаратом выбора для лечения острой боли, особенно у пожилых людей. К показаниям прегабалина относятся нейропатическая боль, фибромиалгия, а также послеоперационные боли. Оригинальный прегабалин выпускает американский концерн Пфайзер под названием Лирика. Кроме того, на рынке представлены и дженерики: Альгерика, Прабегин, Прегабалин Зентива, Прегабалин-Рихтер и Прегабалин Канон.

p, blockquote 72,0,0,0,0 —> p, blockquote 73,0,0,0,1 —>

Как видим, обезболивающих препаратов великое множество, в которое входят рецептурные и безрецептурные, таблетированные и инъекционные, сильные и не очень, современные и проверенные временем лекарства. Выбрать из этого разнообразия средство, которое нужно именно вам именно сейчас, не так просто, поэтому лучше положиться на знания врача и фармацевта. Положиться и жить без боли.

источник

Наркотические анальгетики оказывают выраженное угнетающее действие на ЦНС.

Их аналгезирующий эффект не сопровождается нарушением сознания или расстройством чувствительности.

По взаимодействию с опиатными рецепторами среди наркотических анальгетиков выделяют агонисты и частичные агонисты.

Наркотические агонисты стимулируют эндогенную систему подавления боли. Их аналгезирующее действие осуществляется благодаря способности активировать эндогенную опиоидную антиноцицептивную систему на разных ее уровнях.

Читайте также:  Головные боли при физической нагрузке лекарства

Типичным представителем этой группы является морфин. Его аналгезирующее действие обусловлено активацией энкефалинергических нейронов на уровне желатинозной субстанции нисходящего корешка тройничного нерва, задних рогов спинного мозга. Анальгетическое действие 10 мг морфина, введенного в мышцу, является стандартной дозой для оценки эффективности других анальгетиков.

При приеме внутрь морфин действует слабо, так как метаболизируется в печени. Эффективная доза для приема внутрь 30—60 мг. При некупирующихся хронических болевых синдромах (злокачественное новообразование) морфин вводят эндолюмбально или эпидурально.

При субарахноидальном введении 2,5 мг морфина у 60% больных полная анестезия продолжается 52—72 ч. Эпидуральное введение 1—2 мг морфина [0,03—0,04 мг/кг] обеспечивает обезболивание в течение 8—12 ч. Аналгезия под влиянием морфина связана с торможением освобождения медиатора боли — вещества Р. Этот эффект, по крайней мере на спинальном уровне, осуществляется с участием ГАМ К. Большую роль в анальгетическом действии играет и изменение восприятия, оценки боли и реакции на нее.

Полагают, что морфин оказывает и периферическое аналгезирующее действие. Кроме болеутоляющего действия, морфин дает седативный и снотворный эффект, вызывает эйфорию и дисфорию, угнетает дыхание, подавляет кашлевой рефлекс, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря, но на гладкую мускулатуру сосудов практически не влияет. Эти фармакодинамические свойства лежат в основе побочного действия морфина.

Для предупреждения побочных реакций (тошнота, рвота, задержка мочеиспускания) рекомендуют вводить дроперидол [0,5— 1,0 мг], а угнетение дыхания можно купировать налоксоном [в вену 0,4-0,8 мг] и аминофиллином [в вену 2 мг/кг] [Харкевич Д.А., 1981; Харкевич ДА, Каспаров С.А., 1982; Ferreira S.H., 1979, 1983; Johnson S.M. Duggan A.W., 1981; Miller H., 1982; Brodin E. et al., 1983].

Аналгезирующий эффект дает омнопон (пантопон), представляющий собой смесь алкалоидов опия. Некоторые наркотические анальгетики морфинового ряда (кодеин и др.) достаточно эффективны при приеме внутрь.

К наркотическим агонистам относятся также производные пиперидина: промедол (тримеперидин), фентанил (сентонил) и препараты группы метадона. Промедол в 2-4 раза слабее по аналгезирующему действию, чем морфин, но вызывает существенно меньше побочных явлений, продолжительность его действия 3—4 ч. Фентанил в 100—400 раз эффективнее морфина, но его аналгезирующее действие ограничивается 20-30 мин.

Одно из главных осложнений при применении наркотиков — развитие толерантности (снижение эффекта) и зависимости (привыкания), которые могут появиться уже в первые дни при повторном введении препаратов. Первые признаки толерантности — укорочение и ослабление аналгезии.

H.W. Kosterlitz, J. Huges [1975] усматривают клеточно-молекулярную основу толерантности и зависимости в особенностях взаимодействия наркотических анальгетиков с опиатными рецепторами. Анальгетики по механизму отрицательной обратной связи уменьшают синтез энкефалинов, одновременно снижаются активность аденилатциклазы и уровень цАМФ. Нейроны ряда эффекторных систем, лишенные тормозного и модулирующего влияния энкефалинов, обнаруживают патологическую активность («бунтуют»), и через 6—12 ч развивается синдром отмены (абстинентный синдром). Он проявляется возбуждением, тремором, бессонницей, лихорадкой и вегетативной лабильностью.

Толерантность и зависимость имеют и генетическую основу, что подтверждено экспериментально. Генетический контроль опиатзависимого поведения обусловлен преобладанием определенных типов опиатных рецепторов и плотностью их представительства вЦНС [Shuster L. et al., 1975; Frigeni V. et. al. 1981].

По-видимому, проявления абстинентного синдрома связаны с активацией систем, обеспечиваемых мю- и сигма-опиатными рецепторами, которые опосредуют психомиметический (делириозный) и эйфоризирующий эффекты опиатов. В то же время каппа-рецепторы, опосредующие аналгезию, не участвуют в развитии толерантности и зависимости [Tyers М.В., 1982; Hayes A.G. et al., 1983].

Для предупреждения синдрома отмены дозу вводимого препарата следует уменьшать постепенно, явления абстиненции можно купировать введением морфина в дозе 25% предшествовавшей дневной дозы. В заключение следует подчеркнуть, что для лечения головной боли наркотические агонисты не применяют, их можно назначать лишь при неоперабельных опухолях и метастазах.

Частичные наркотические агонисты — средства со смешанными свойствами агонистов и антагонистов опиатных рецепторов — разделяют на морфиноподобные и налорфиноподобные.

Морфиноподобные — пропирам, профадол и бупреморфин — при парентеральном введении действуют в 20—30 раз сильнее, а при приеме внутрь (сублингвально) — в 10 раз сильнее морфина, толерантность и привыкание к ним очень низкие, но эти препараты еще не получили широкого распространения. Болеутоляющее действие налорфиноподобных агонистов — пентазоцина (тальвина), нальбуфина (нубаина) и буторфанола (стадола) — продолжительнее, чем у чистых агонистов, побочные действия выражены меньше. Эти средства реже вызывают толерантность и физическую зависимость.

Поскольку частичные агонисты обладают свойствами опиатных антагонистов, их введение больным, получающим наркотики, может вызвать синдром отмены.

Обезболивающий эффект наркотиков усиливается при сочетании с ацетилсалициловой кислотой, антигистаминными средствами, антидепрессантами [Goldstein F.J. et al., 1982]. Все средства, усиливающие седативное действие наркотиков,— анксиолитики, барбитураты, блокаторы гистаминовых рецепторов (циметидин) — должны быть исключены.

Ненаркотический анальгетик центрального действия — трамадол (трамал, маброн, протадол, синтрадон, традол, трамагит, трамундин ретард) представляет собой агонист опиоидныхрецепторов с моноаминергическим компонентом с минимальным наркогенным потенциалом (не включен в перечень наркотиков!).

Выпускается в капсулах по 50 мг для приема внутрь, свечах по 0,1 г и в виде 5% раствора для инъекций по 1 мл и 2 мл, в виде таблеток-ретард по 100, 150 и 200 мг. Все лекарственные формы отличаются высокой биодоступностью. Находит применение в разных клиниках при подготовке к операции, для лечения болевых синдромов разной этиологии. Не назначают при алкогольном опьянении.

Продолжительность действия обычных форм 4-6 ч, ретардных форм — 10-12 ч. Побочные эффекты — спутанность, головокружение, снижение АД. Применение в качестве компонента общей анестезии нецелесообразно из-за недостаточного анальгезирующего действия.

Частичные наркотические агонисты — средства со смешанными свойствами агонистов и антагонистов опиатных рецепторов — разделяют на морфиноподобные и налорфиноподобные.

Морфиноподобные — пропирам, профадол и бупреморфин — при парентеральном введении действуют в 20—30 раз сильнее, а при приеме внутрь (сублингвально) — в 10 раз сильнее морфина, толерантность и привыкание к ним очень низкие, но эти препараты еще не получили широкого распространения. Болеутоляющее действие налорфиноподобных агонистов — пентазоцина (тальвина), нальбуфина (нубаина) и буторфанола (стадола) — продолжительнее, чем у чистых агонистов, побочные действия выражены меньше. Эти средства реже вызывают толерантность и физическую зависимость.

Поскольку частичные агонисты обладают свойствами опиатных антагонистов, их введение больным, получающим наркотики, может вызвать синдром отмены.

Обезболивающий эффект наркотиков усиливается при сочетании с ацетилсалициловой кислотой, антигистаминными средствами, антидепрессантами [Goldstein F.J. et al., 1982]. Все средства, усиливающие седативное действие наркотиков,— анксиолитики, барбитураты, блокаторы гистаминовых рецепторов (циметидин) — должны быть исключены.

Ненаркотический анальгетик центрального действия — трамадол (трамал, маброн, протадол, синтрадон, традол, трамагит, трамундин ретард) представляет собой агонист опиоидныхрецепторов с моноаминергическим компонентом с минимальным наркогенным потенциалом (не включен в перечень наркотиков!).

Выпускается в капсулах по 50 мг для приема внутрь, свечах по 0,1 г и в виде 5% раствора для инъекций по 1 мл и 2 мл, в виде таблеток-ретард по 100, 150 и 200 мг. Все лекарственные формы отличаются высокой биодоступностью. Находит применение в разных клиниках при подготовке к операции, для лечения болевых синдромов разной этиологии. Не назначают при алкогольном опьянении.

Продолжительность действия обычных форм 4-6 ч, ретардных форм — 10-12 ч. Побочные эффекты — спутанность, головокружение, снижение АД. Применение в качестве компонента общей анестезии нецелесообразно из-за недостаточного анальгезирующего действия.

источник