Как правильно принимать карбамазепин при треморе при рс

Пароксизмальные нарушения наблюдаются в виде отдельных острых эпизодов, длящихся от нескольких секунд до нескольких минут и имеющих тенденцию к стереотипному, повторному возникновению. Пароксизмальные состояния наблюдаются у 1—4% больных PC. Такие приступы не сопровождаются эпилептиформной активностью на ЭЭГ. Некоторые из этих состояний являются характерными только для PC. Они изредка могут быть первыми его симптомами. Приступы могут возникать в период обострения или изолированно.

Период, в который наблюдаются пароксизмальные нарушения при PC, исчисляется несколькими неделями или месяцами, а затем они самопроизвольно разрешаются. Больного следует подробно расспросить о наличии таких нарушений, т. к. они могут значительно ухудшать качество жизни, вызывая дискомфорт или мешая повседневной деятельноcти. Большинство пароксизмальных расстройств при PC поддаются лечению противосудорожными средствами. Препаратом выбора является карбамазепин.

Невралгия тройничного нерва (тригеминальная невралгия — ТН) протекает приступоообразно в форме эпизодов боли в лице, в зоне иннервации ветвей тройничного нерва. Эти эпизоды могут иметь провоцирующие факторы, а также возникать самопроизвольно. Они наблюдаются у 1-2% больных PC. Характеристики ТН при PC не отличаются от таковых при ТН иного генеза, за исключением того, что у больных PC ТН наблюдается чаще, поражает людей более раннего возраста и чаще бывает двусторонней.

Кроме этого, при рассеянном склерозе чаще встречается атипическая ТН с более длительными эпизодами интенсивной боли, накладывающейся на ощущение постоянного дискомфорта в лице. Карбамазепин, применяемый самостоятельно, а также в комбинации с баклофеном или фенитоином, полностью снимает болевые ощущения в части случаев и уменьшает боль у большинства пациентов. Если карбамазепин оказывается неэффективным, то рекомендовано энтеральное применение активного антипсихотического средства — пимозида.

Этот препарат следует использовать с большой осторожностью, т. к. у большинства больных он вызывает появление нежелательных побочных эффектов. К последним относятся чрезмерная сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор рук, непроизвольные движения во сне и легкие паркинсоноподобные нарушения. Если боль не поддается контролю перечисленными терапевтическими средствами или при их приеме возникают серьезные осложнения, то рекомендовано решение вопроса о хирургическом вмешательстве.

К другим сенсорным или болевым пароксизмальным симптомам относятся такие ощущения, как жгучие парестезии, очень сильные или ноющие боли, ощущения дрожания, спонтанный феномен Лермитта и зуд. Большинство таких эпизодов длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Чаще в процесс вовлекаются конечности, хотя может страдать любая часть тела. Пароксизмальный зуд отличается от других приступов тем, что его эпизоды длятся обычно не менее 30 минут и иногда наблюдается поражение отдельных дерматомов, особенно это касается области плеч и шеи.

Все перечисленные пароксизмальные расстройства, как правило, хорошо поддаются лечению карбамазепином в небольших дозировках.
Тонические спазмы — это сильные спазмы, которые длятся от нескольких секунд до нескольких минут, начинаются в конечности или туловище и затем распространяются вверх или вниз, иногда пересекая среднюю линию тела. Во многих случаях интенсивная боль или неприятное ощущение начинается с «триггерной зоны» и предшествует наступлению спазма или сопровождает его. У других больных подобных явлений не наблюдается. Спазмы могут возникать спонтанно или их можно спровоцировать движением, прикосновением к «триггерной зоне», гипервентиляцией.

У каждого больного тонические спазмы (с болью или без нее) протекают очень стереотипно. Такие эпизоды могут возникать при обострении PC или в период стабилизации. Тонические спазмы следует отличать от флексорных спазмов. Тонические спазмы более интенсивны, обычно сопровождаются выраженными болевыми ощущениями и не связаны со степенью спастичности. Флексорные спазмы лучше всего поддаются лечению баклофеном, а тонические лечат карбамазепином в дозировке 200—400мг/сут. если карбамазепин не оказывает положительного результата, то следует попробовать назначить его альтернативный препарат — фенитоин, который обычно менее эффективен.

источник

Описание актуально на 25.07.2015

Латинское название: Carbamazepine
Код АТХ: N03AF01
Действующее вещество: Карбамазепин (Carbamazepine)
Производитель: Оболенское ФПАО, Розлекс Фарм ООО, Велфарм ООО, Канонфарма продакшн ЗАО, Марбиофарм ОАО, Синтез ОАО (Россия), Жеджианг Джиужоу Фармасьютикал Ко., Чжэцзян Цзючжоу Фармасьютикал Ко. Лтд. (Китай), Джубилант Органосис Лтд, Баджадж Хелскэа Лтд (Индия)

Содержится 200 мг активного вещества карбамазепин.

Дополнительными элементами являются: крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния, полисорбат и стеарат магния.

Противоэпилептическое средство. Обладает психотропным действием.

Активный компонент является производным дибензазепина. Лекарственное средство оказывает антиманиакальное, нормотимическое, антидиуретическое (у пациентов с несахарным диабетом), обезболивающее (при невралгии) воздействия.

Принцип воздействия медикамента основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, что вызывает ингибирование процесса возникновения разрядов нейронов, стабилизацию мембраны нейронов, что результативно ведет к снижению синаптического проведения импульсов.

Лекарственное средство препятствует повторному образованию натрий зависимых потенциалов действия в структуре деполяризованных нейронов.

Карбамазепин ведет к уменьшению высвобождаемого глутамата (нейромедиаторная аминокислота), позволяет снизить риск развития эпилептического припадка. У детей и подростков с эпилепсией на фоне приема лекарственного средство отмечается положительная динамика в отношении выраженность депрессии и тревожности, а также снижается агрессивность, раздражительность.

Воздействие на психомоторные показатели, когнитивные функции носит дозозависимый характер, вариабельно в каждом конкретном случае.

При невралгии тройничного нерва (эссенциальная, вторичная) отмечается снижение частоты болевых приступов.

При постгерпетической невралгии, при посттравматических парестезиях, сухотке спинного мозга — Карбамазепин способствует облегчению нейрогенной боли.

При алкогольной абстиненции лекарственное средство позволяет снизить выраженность основной симптоматики (тремор конечностей, повышенная возбудимость, нарушения походки), повышает порог судорожной готовности.

У пациентов с сахарным диабетом препарат снижает чувство жара, диурез, ведет к быстрой компенсации водного баланса.

Антиманиакальный (антипсихотический) эффект регистрируется через 7-10 дней терапии, развивается в результате угнетения метаболизма норадреналина, допамина.

Применение пролонгированных форм карбамазепина позволяет достичь стабильной концентрации основного вещества в крови, без регистрации «провалов» и «пиков».

От чего таблетки используются обычно? Препарат назначают при эпилепсии: смешанные формы приступов, генерализованные формы приступов, сопровождаемые тонико-клоническими судорогами, парциальные приступы.

Лекарственное средство применяется при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва, при невралгии тройничного нерва у пациентов с рассеянным склерозом, при идиопатической невралгии тройничного нерва.

Какие показания к применению Карбамазепина существуют еще? Медикамент рекомендован к применению при острых маниакальных состояниях (комбинированная терапия с антипсихотическими средствами, препаратами лития). Лекарство назначают при диабетической невропатии с болевой симптоматикой, при синдроме алкогольной абстиненции (гипервозбудимость, судороги, тревожность, нарушения сна), при фазнопротекающих аффективных расстройствах, при несахарном диабете центрального генеза, при полидипсии нейрогормонального генеза, полиурии.

Лекарственный препарат назначают при психотических расстройствах (психозы, шизоаффективные и аффективные расстройстванарушение функций лимбической системы, панические расстройства), при обсессивно-компульсивных расстройствах, при синдроме Клювера-Бьюси, при сенильной деменции, шуме в ушах, дисфории, тревоге, соматизации, хорее, депрессии, при рассеянном склерозе, спинной сухотке, фантомных болях, диабетической полиневропатии, остром идиопатическом неврите, гемифициальном спазме, синдроме Экбома, посттравматической невралгии, невропатии, для профилактики мигрени, при постгерпетической невралгии.

Карбамазепин не применяется при атриовентрикулярной блокаде, при острой форме «перемежающейся» порфирии, нарушении костно-мозгового кровообращения (лейкопения, анемия), при непереносимости основного вещества, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам. При активом алкоголизме, декомпенсированной форме ХСН, недостаточности коры надпочечников, гипотиреозе, гипопитуитаризме, синдроме гиперсекреции АДГ, при гипонатриемии разведения, при угнетении костно-мозгового кроветворения, при повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, при патологии почечной системы медикамент назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.

Выраженность побочного действия носит дозозависимый характер.

Нервная система: парез аккомодации, головные боли, астения, атаксия, головокружения, редко отмечаются аномально непроизвольные движения (тики, дистония, тремор), парестезии, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, нарушения речи, глазодвигательные нарушения, орофасциальные дискинезии, нистагм, симптомы пареза, миастения.

Психические сферы: активация психоза, дезориентация, возбуждение, агрессивное поведение, беспокойство, снижение аппетита, депрессия, зрительные галлюцинации, слуховые галлюцинации. Аллергические реакции: зуд кожи, эритродермия, крапивница, фоточувствительность, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Органы кроветворения: апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия. Пищеварительный тракт: панкреатит, стоматит, глоссит, боль в эпигастрии, нарушения стула, печеночная недостаточность, желтуха, гранулематозный гепатит, повышение ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: обострение ИБС, усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, нестабильность кровяного давления, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит. Обмен веществ, эндокринная система: гиперпролактинемия, снижение уровня L-тироксина, гипонатриемия, увеличение массы тела, отечность, задержка жидкости в организме, гиперхолестеринемия, остеомаляция.

Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, нарушения в работе почечной системе, интерстициальный нефрит, снижение потенции, гематурия, олигурия, альбуминурия. Опорно-двигательный аппарат: судороги, миалгия, артралгия.

Органы чувств: изменение восприятия высоты звука, гипоакузия, гиперакузия, шум в ушах, нарушения слуха, конъюнктивит, помутнение хрусталика, нарушение вкусового восприятия. Также возможно повышение потоотделения, акне, пурпура, алопеция, нарушение пигментации кожи, гирсутизм.

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Таблетки длительного действия (Карбамазепин Ретард) не разжевывают, проглатывают целиком, дважды в день.

При эпилепсии лекарственное средство назначается по возможности в качестве монотерапии. Лечение рекомендуется начинать с малых доз с постепенным увеличением дозировки, что позволяет достичь оптимального результата. Начальная дозировка для взрослых составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки, постепенно количество медикамента увеличивают.

Невралгия тройничного нерва: первый день терапии – 200-400 мг, с постепенным нарастанием до 400-800 мг в сутки, затем препарат Карбамазепин постепенно отменяют.

Начальная дозировка при болевом синдроме нейрогенного генеза составляет 100 мг дважды в сутки, с повышением дозы каждые 12 часов до достижения ослабления боли. Поддерживающая дозировка составляет 200-1200 мг в день, рассчитано на несколько приемов.

Средняя дозировка при синдроме алкогольной абстиненции составляет 200 мг трижды в сутки, при тяжелом состоянии дозу увеличивают до 400 мг трижды в день.

В первые дни терапии рекомендуется дополнительно назначать хлордиазепоксид, клометиазол и другие седативно-снотворные средства.

При несахарном диабете взрослым назначают 200 мг 2-3 раза в день.

При диабетической невропатии с болевым синдромом назначают 200 мг 2-4 раза в сутки.

Профилактика шизоаффективных и аффективных психозов: 600 мг на 3-4 приема в день.

Суточная доза при биполярных, аффективных расстройствах, маниакальных состояниях оставляет 400-1600 мг.

Инструкция по применению Карбамазепин Акри является аналогичной.

Проявляется нарушениями в работе дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Органы чувств, нервная система: дизартрия, обморочные состояния, дезориентация, нистагм, гипорефлексия, миоклонус, психомоторные расстройства, судороги, мидриаз, гипотермия, нарушения зрительного восприятия, галлюцинации, сонливость, возбуждение.

Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, тахикардия, нестабильность артериального давления.

Также отмечается отек легких, угнетение дыхания, рвота, тошнота, снижение моторики толстого кишечника, задержка эвакуации пищи из желудка, гипонатриемия, задержка жидкости, анурия, олиугрия, метаболический ацидоз, гипергликемия.

Специфический антидот не разработан. Лечение передозировки проводят посиндромное.

Метаболизм препарата осуществляется при помощи цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении с ингибиторами данного цитохрома отмечается повышение его концентрации, и, соответственно, усиливается выраженность побочных эффектов. Индукторы цитохрома ускоряют метаболические процессы, снижают уровень концентрации медикамента в крови, снижая выраженность его терапевтического воздействия.

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации карбамазепина в плазме для подбора оптимальной дозировки. При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы. При необходимости отмены карбамазепина пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент. В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови. У Карбамазепина отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления. Лекарственное средство способно снизить результативность пероральных контрацептивов, что требует применения дополнительных методов для защиты от беременности.

Препарат применяется для лечения абстинентного синдрома после приема алкоголя. Улучшает эмоциональное состояние человека. Однако, данное лечение следует применять только в стационаре, а употреблять вместе эти два средства не рекомендуется, чтобы избежать чрезмерного стимулирования нервной системы.

Аналогами являются средства Зептол, Карбалекс, Карбапин, Мезакар, Тегретол, Тимонил, Финлепсин.

Отзывов на форумах о препарате, применяемом в лечебных целях, мало. В основном, мнения оставляют о действии средства в качестве наркотика.

Когда лекарство применяется при лечении различного рода депрессивных состояний и психических расстройств, высказываются точки зрения о его слабой эффективности в сравнении с более современными аналогами, которые при этом имеют меньшее количество побочных действий. При лечении невралгии тройничного нерва считается, что медикамент неэффективен.

Также следствием употребления препарата может являться бессонница.

Отзывы о Карбамазепин Акри являются схожими.

Цена Карбамазепина составляет 55 рублей за упаковку 50 таблеток по 200 мг.

источник

Карбамазепин (Carbamazepine): 5 отзывов врачей, 9 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Качественный «Карбамазепин» не может стоить таких денег. Много сомнений по качеству.

Предпочитаю назначать оригинальный «Карбамазепин», либо аналоги, но более авторитетных производителей. Бывали случаи, когда именно от данного производителя препарат не давал эффекта в предельной дозе при тригеминальной боли, а купив оригинальнй «Карбамазепин», пациент получил эффект на минимальной дозе.

Способен помочь как при лечении эпилепсии, так и при купировании приступообразной нейропатической боли.

От длительного приёма развивается энцефалопатия. Много побочных эффектов со стороны ЦНС.

«Рабочая лошадка» для предотвращения эпилептических приступов. Знаком каждому больному эпилепсией, но не каждому он подошёл.

Основное достоинство препарата в его доступности. Пожалуй, самый доступный эффективный противосудорожный препарат. Нормотимический (улучшение фона настроения) эффект также способствует его обширному применению в Российской и международной медицинской практике. Идеален как стартовый препарат при многих неврологических и психиатрических диагнозах, так как имеет малое фармацевтическое взаимодействие с другими препаратами, не снижая и не усиливая их действие (кроме седатиков, конечно), что удобно.

Побочные эффекты в виде сонливости и снижения либидо присутствуют у каждого второго пациента, встречаемость остальных значительно ниже (мнение основано на собственной практике). Иногда при подборе дозы приходится пользоваться половинками таблеток при их большом количестве на приём, что снижает приверженность пациента к лечению (неудобный приём препарата), что в меньшей степени проявляется в препаратах западных компаний.

Незаменимый препарат в современных реалиях с возможностью применения в широком спектре нозологий.

Препарат исходно использовался как противоэпилептическое средство. В последствии выяснилось, что препарат обладает нормотимическим действием; препарат снижает тягу к алкоголю; незаменим при лечении невралгии лицевого нерва и других мононевропатий с выраженным болевым синдромом. Хочется сказать — это старый добрый «Карбамазепин»!

Препарат доступен по цене и наличию в аптеках. Эффективен, как и оригинальный препарат «Финлепсин» (тегретол) зарубежных производителей.

Жалобы на побочные неприятные эффекты со стороны пациентов встречались чаще, чем на оригинальные препараты. Чаще всего сильные головные боли и дневная сонливость.

Западные производители предпочтительнее.

«Карбамазепин» назначил мне невролог, как одно из составляющих терапии при эпилепсии. Ощущения после приёма ужасные. Во-первых, постоянно присутствует аура приступа. Плюс жуткие побочки в виде тошноты, головокружение. На третий день приёма меня просто отключило на прогулке и мужу пришлось нести меня. Не могла я проснуться 2 дня, как наркотический бред. И как только смогла встать, так и упала в приступ. Эффект минусовой. Стало только хуже.

Принимал «Карбамазепин» при обострении болей при остеохондрозе шейного отдела по назначению врача. Причем пробовал и «Финлепсин». Результат тот же, а вот цена в разы меньше. От болей помогал слабовато, но вот снотворный эффект оказался хорошим. Т.к. от болей страдал бессонницей. Ну хоть что-то убрал.

Назначили «Карбамазепин» для лечения депрессии. Принимала три недели, постепенно увеличивая дозу, как и рекомендовал врач. Побочные эффекты жуткие — головная боль, слабость, шум в ушах. Принимала 3 недели. К депрессии прибавилось ещё и физическое, мягко сказать, недомогание. Потом стала мучать бессонница — не спала четверо суток подряд. Отменила резко. Физическое состояние нормализовалось.

Не так давно брат закодировался от алкоголизма. Нарколог выписал ему «Карбамазепин», поскольку существовала реальная опасность возникновения судорог и алкогольной абстиненции. Первоначальная доза (1/2 таблетки) показалась недостаточной, и Анатолий стал принимать по 200 мг (1 таблетка) сразу после пробуждения и перед сном. Постепенно дозу увеличили, так как серьезной «побочки» не было. Из минусов здесь — небольшая сонливость даже в дневное время. Из плюсов — очень высокая эффективность и низкая цена препарата: «Финлепсин» (зарубежный аналог карбамазепина) обходится в 2-3 раза дороже.

Принимал препарат по назначению врача, в качестве противосудорожного средства после травмы позвоночника. Появился спастический синдром. Пропил месячный курс, побочных действий не было, впрочем как и положительных. Так что если вам назначат его в качестве противосудорожного, то задумайтесь.

Принимала летом порядка месяца по предписанию врача. Препарат решил возложенную на него задачу, но, увы, мне пришлось убрать его из схемы лечения, поскольку не справилась с побочными проявлениями «Карбамазепина». Самое превалирующее неудобство – невероятная, просто до потери ориентации, сонливость. Кроме того, по пробуждении долго приходилось приходить в себя – не сразу понимала, что, собственно, происходит, и где я. Да и проснуться-то было тяжело – будто вытаскиваешь себя из болота. Вторая побочка, что меня сразила – тошнота. Поначалу, как женщина, я даже была рада снижению аппетита, как следствие тошноты, однако затем это стало мешать жить.

Осенью воспалился лицевой нерв. Сначала думала, что проблемы с зубами, но стоматолог посмотрел и отправил к неврологу. Да я и сама понимала, что боль другая, отдаёт в ухе, глаз слезится, короче, намучилась. Прописали мне целую кучу препаратов — ничего не помогло. Посоветовали карбамазепин, и не врачи, а в аптеке. Начала пить по схеме по нарастающей. Первые сутки всё было нормально, боль ушла. На следующий день стала кружиться голова, появилась сонливость, тошнота и рвота. Плохо было, что там говорить, но продолжала пить. Пропила с горем пополам весь курс, боль больше не возвращается, берегусь, конечно, стараюсь не переохлаждаться. Думаю, что помог мне именно этот препарат, хотя и побочка у него такая неприятная. Но что делать, боль ведь адская при этом неврозе.

Пила карбамазепин от невралгии тройничного нерва. От адской боли не было сил дойти за рецептом к врачу, еле до аптеки добралась. Там фармацевт не хотела мне продавать таблетки и доказывала полчаса, что карбамазепин принимают исключительно при эпилепсии, потом согласилась на уговоры почитать инструкцию и таки продала. Препарат подействовал буквально через пару часов в виде побочных эффектов. Голова начала болеть так сильно, что заглушала предыдущую боль и жутко хотелось спать. На удивление уже через два дня все боли утихли. Попила я его недельку и бросила, испугавшись того, что волосы начали выпадать и парочка прыщей появилась, хотя, возможно, и не по вине карбамазепина. Пишут в инструкции, что при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться, у меня такого не было.

При эпилепсии помогают — действительно удерживают приступ. Есть конечно влияние на желудок, но, на мой взгляд, если правильно питаться, то раздражения не будет. Это одни из тех таблеток, которые более или менее безопасны и прописывают их даже детям.

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Абсорбция — медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема C_max достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели.

Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей — 55-59%, у взрослых — 70-80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T_1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема — 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T_1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 960 мкг, крахмал картофельный 96.64 мг, повидон К30 14.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально — 1.6-2 г/сут.).

Детям от 3 лет — в начальной дозе 20-60 мг/сут., постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет — в начальной дозе 100 мг/сут., дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет — 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет — 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет — 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза — 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут., при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза — 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза — 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза — 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых — 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза — 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов — 600 мг/сут. в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы — 400-1600 мг. Средняя суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах — постепенно (для улучшения переносимости).

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина — повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко — асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы (далее ЖКТ): тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) — парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью . Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

источник

Карбамазепин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Carbamazepine

Действующее вещество: карбамазепин (carbamazepine)

Производитель: ООО «Розфарм» (Россия), ЗАО «АЛСИ Фарма» (Россия), ОАО «Синтез» (Россия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Карбамазепин – препарат с психотропным, противоэпилептическим действием.

Карбамазепин выпускают в форме таблеток (по 10, 15, 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке; по 20, 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 30, 40, 50, 100 шт. в банке, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: карбамазепин – 200 мг;
Вспомогательные компоненты: тальк – 3,1 мг, повидон К30 – 14,4 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,96 мг, полисорбат 80 – 1,6 мг, картофельный крахмал – 96,64 мг, стеарат магния – 3,1 мг.

Карбамазепин представляет собой дибензоазепиновое производное, которое характеризуется противоэпилептическим, нейротропным и психотропным действием.

В настоящий момент механизм действия данного вещества исследован только частично. Оно тормозит синаптическую передачу возбуждающих импульсов, препятствует серийным разрядам нейронов и приводит в стабильное состояние мембраны перевозбужденных нейронов. Предположительно, основной механизм действия карбамазепина заключается в предотвращении повторного образования в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия вследствие блокады «действие» ‒ зависимых и потенциалзависимых натриевых каналов.

При применении препарата в качестве монотерапии у больных эпилепсией (в частности пациентов детского и подросткового возраста) наблюдалось психотропное действие, выражавшееся в устранении симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшении агрессивности и раздражительности. Однозначные сведения по поводу воздействия карбамазепина на когнитивные и психомоторные функции отсутствуют: в одних исследованиях был выявлен двоякий либо негативный эффект, являвшийся дозозависимым, другие исследования подтверждали положительное влияние лекарственного средства на память и внимание.

В качестве нейротропного средства карбамазепин эффективен при некоторых неврологических заболеваниях. К примеру, при вторичной и идиопатической невралгии тройничного нерва он предотвращает возникновение пароксизмальных болевых приступов.

У пациентов с синдромом алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии в большинстве случаев снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (к ним относятся нарушения походки, тремор, повышенная возбудимость).

У пациентов с несахарным диабетом карбамазепин снижает диурез и устраняет чувство жажды.

В качестве психотропного средства препарат назначают при аффективных расстройствах, включая терапию острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (карбамазепин используют как в качестве монотерапии, так и одновременно с приемом препаратов лития, антидепрессантов или нейролептиков), при маниакально-депрессивном психозе, сопровождающемся быстрыми циклами, при маниакальных приступах, когда карбамазепин применяется в сочетании с нейролептическими средствами, а также при приступах шизоаффективного психоза. Способность препарата к подавлению маниакальных проявлений может быть объяснена ингибированием обмена норадреналина и допамина.

При пероральном приеме карбамазепин всасывается в ЖКТ практически полностью. Прием препарата в форме таблеток сопровождается относительно медленным всасыванием. После однократного приема 1 таблетки карбамазепина в среднем его максимальная концентрация определяется через 12 часов. После однократного приема лекарственного средства в дозе 400 мг приблизительное значение максимальной концентрации карбамазепина в неизмененном виде составляет приблизительно 4,5 мкг/мл.

При приеме карбамазепина одновременно с приемом пищи степень и скорость всасывания препарата остаются неизменными. Равновесная концентрация вещества в плазме достигается за 1–2 недели. Время ее достижения является индивидуальным и определяется степенью аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, состоянием пациента до начала курса лечения, дозой препарата, длительностью терапии, а также гетероиндукцией другими лекарственными средствами, которые применяются в комбинации с карбамазепином. Имеются значительные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в диапазоне терапевтических доз: у большинства пациентов эти показатели варьируются от 4 до 12 мкг/мл (17‒50 мкмоль/л).

Карбамазепин связывается с белками плазмы крови примерно на 70–80%. Содержание неизмененного вещества в слюне и спинномозговой жидкости пропорционально концентрации активного компонента, не связанного с белками плазмы (20–30%). Содержание карбамазепина в грудном молоке достигает 25–60% от его концентрации в плазме крови.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Поскольку он практически полностью абсорбируется, кажущийся объем распределения равен 0,8‒1,9 л/кг.

Метаболизм карбамазепина осуществляется в печени. Важнейшим путем биотрансформации вещества является эпоксидирование с образованием метаболитов, основными среди которых считаются 10,11-трансдиоловое производное и продукт его конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Карбамазепин-10,11-эпоксид в организме человека переходит в карбамазепин-10,11-трансдиол при участии микросомального фермента эпоксидгидролазы. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида, являющегося активным метаболитом, составляет примерно 30% от содержания карбамазепина в плазме крови. Основным изоферментом, отвечающим за превращение карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, считается цитохром Р4503А4. В результате метаболических процессов образуется также небольшое количество другого метаболита – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.

Также важным путем метаболизма карбамазепина является образование с помощью изофермента UGT2B7 разнообразных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов.

Период полувыведения действующего вещества в неизмененном виде после однократного перорального приема препарата в среднем равен 36 часам, а после повторных приемов лекарственного средства – примерно 16–24 часам в зависимости от длительности терапии (это обусловлено аутоиндукцией монооксигеназной системы печени). Доказано, что у больных, сочетающих карбамазепин с приемом других средств, индуцирующих ферменты печени (к примеру, фенобарбитал, фенитоин), период полувыведения препарата в основном не превышает 9–10 часов.

При пероральном приеме карбамазепин-10,11-эпоксида в среднем период его полувыведения составляет около 6 часов.

После однократного приема внутрь карбамазепина в дозе 400 мг 72% вещества выводится через почки и 28% ‒ через кишечник. Приблизительно 2% принятой дозы экскретируются с мочой, представляя собой карбамазепин в неизмененном виде, а приблизительно 1% ‒ в виде 10,11-эпоксидного метаболита, проявляющего метаболическую активность. После однократного перорального приема 30% карбамазепина выводится через почки в виде конечных продуктов процесса эпоксидирования.

У детей отмечается более быстрая элиминация карбамазепина, поэтому иногда требуется назначение более высоких доз препарата, которые рассчитываются исходя из массы тела ребенка, по сравнению с взрослыми пациентами.

Информация об изменении фармакокинетики карбамазепина у пациентов преклонного возраста по сравнению с пациентами более молодого возраста отсутствует.

Фармакокинетика карбамазепина у пациентов с дисфункциями почек и печени до сегодняшнего времени не изучалась.

Эпилепсия (кроме вялых или миоклонических припадков, абсансов) – вторично и первично генерализованные формы приступов, сопровождающиеся тонико-клоническими судорогами, парциальные приступы с простой и сложной симптоматикой, смешанные формы приступов (монотерапия или в комбинации с другими препаратами с противосудорожным действием);
Полиурия и полидипсия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая невралгия тройничного нерва, алкогольный абстинентный синдром, идиопатическая языкоглоточная невралгия, аффективные расстройства;
Фазнопротекающие аффективные нарушения, включая шизоаффективные расстройства, маниакально-депрессивный психоз и т.п. (профилактика).

Атриовентрикулярная блокада;
Нарушение костномозгового кроветворения;
Острая перемежающаяся порфирия (включая указания в анамнезе);
Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и на протяжении 14 дней после их отмены;
Беременность и период лактации;
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к сходным с активным веществом в химическом отношении лекарственным средствам (трициклические антидепрессанты).

Согласно инструкции, Карбамазепин следует применять с осторожностью одновременно с приемом алкоголя, пожилым пациентам, а также больным с выраженной сердечной недостаточностью, гипонатриемией разведения, повышенным внутриглазным давлением, угнетением костномозгового кроветворения на фоне приема лекарственных средств (в анамнезе), гиперплазией предстательной железы, печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью.

Таблетки Карбамазепин принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

При лечении эпилепсии, в случаях, когда это возможно, препарат назначают в виде монотерапии. Прием препарата начинают с небольшой суточной дозы, которую в дальнейшем постепенно увеличивают до оптимальной.

Если противоэпилептическая терапия уже проводится, Карбамазепин нужно присоединять постепенно (в зависимости от показаний, дозы применяемых одновременно лекарственных средств могут корректироваться).

Начальная взрослая доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. При необходимости ее медленно увеличивают до достижения оптимального лечебного эффекта (как правило, до 400 мг 2-3 раза в день). Максимальная суточная доза – 1600-2000 мг.

Детям назначают следующий режим дозирования:

До 5 лет: начальная суточная доза – 20-60 мг, через день дозу постепенно увеличивают на 20-60 мг;
От 5 лет: начальная суточная доза – 100 мг, каждую неделю дозу постепенно увеличивают на 100 мг.

Поддерживающая доза для детей – 10-20 мг/кг в день за 2-3 приема (чтобы обеспечить точное дозирование у детей до 5 лет следует применять жидкие пероральные лекарственные формы препарата).

По другим показаниям таблетки Карбамазепин назначают:

Невралгия тройничного нерва: в первый день – 200-400 мг в день; дозу постепенно увеличивают до прекращения болевого синдрома, но не больше чем на 200 мг в день (средняя суточная доза – 400-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы;
Болевой синдром нейрогенного генеза: в первый день – 100 мг 2 раза в день; до ослабления болей дозу увеличивают не больше чем на 200 мг в день (возможно повышение каждые 12 часов на 100 мг). Поддерживающая суточная доза – 200-1200 мг (в несколько приемов);
Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза – 200 мг 2-4 раза в день. Для профилактики рецидивов шизоаффективных и аффективных психозов – 600 мг в день в 3-4 приема;
Несахарный диабет: средняя взрослая доза – 200 мг 2-3 раза в день. Детям Карбамазепин назначают в соответствии с массой тела и возрастом ребенка;
Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза – 200 мг 3 раза в день; при тяжелом течении в течение первых нескольких дней разовую дозу можно увеличить до 400 мг. В начале терапии при тяжелых явлениях абстиненции рекомендовано одновременное применение с лекарственными средствами с седативно-снотворным действием (клометиазолом, хлордиазепоксидом);
Острые маниакальные состояния и аффективные (биполярные) расстройства: суточная доза – 400-1600 мг (в среднем препарат принимают по 400-600 мг в 2-3 приема). При остром течении болезни дозу увеличивают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройств – постепенно (для улучшения переносимости).

Пожилым больным и пациентам с повышенной чувствительностью Карбамазепин обычно назначают в начальной дозе 100 мг 2 раза в день.

Во время применения Карбамазепина возможно развитие следующих побочных действий:

Центральная нервная система: атаксия, головокружение, общая слабость, сонливость, глазодвигательные нарушения, головная боль, нистагм, парез аккомодации, тики, тремор, орофациальная дискинезия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, дизартрия, парестезии, парез, мышечная слабость;
Сердечно-сосудистая система: понижение или повышение артериального давления, нарушения внутрисердечной проводимости, коллапс, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, развитие или усугубление застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (включая учащение или появление приступов стенокардии), тромбоэмболический синдром, тромбофлебит;
Пищеварительная система: сухость во рту, рвота, тошнота, запор или диарея, боль в животе, стоматит, глоссит, панкреатит;
Мочеполовая система: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек (гематурия, альбуминурия, олигурия, азотемия/повышение мочевины), задержка мочи, учащенное мочеиспускание, импотенция/расстройства половой функции;
Эндокринная система и обмен веществ: гипонатриемия, увеличение массы тела, отеки, увеличение уровня пролактина (возможно одновременно с развитием галактореи и гинекомастии); понижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (как правило, клиническими проявлениями не сопровождается), остеомаляция, нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (понижение концентрации 25-ОН-холекальциферола и ионизированной формы кальция в плазме крови), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия;
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, судороги, миалгия;
Печень: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (как правило, клинического значения не имеет), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, смешанного, холестатического или паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа), печеночная недостаточность;
Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия, апластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, гемолитическая анемия, ретикулоцитоз;
Органы чувств: изменения восприятия высоты звука, помутнение хрусталика, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, гипо- или гиперакузия;
Психическая сфера: беспокойство, галлюцинации, потеря аппетита, депрессия, агрессивное поведение, дезориентация, возбуждение, активация психоза;
Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эритродермия, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, узловатая и мультиформная эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с васкулитом, лихорадкой, лимфаденопатией, кожными высыпаниями, эозинофилией, напоминающими лимфому признаками, лейкопенией, артралгиями, измененными показателями функции печени и гепатоспленомегалией (указанные проявления могут встречаться в различных комбинациях). Возможно вовлечение и других органов, например, почек, легких, миокарда, поджелудочной железы, толстой кишки. Очень редко – асептический менингит с миоклонусом, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, реакции гиперчувствительности легких, характеризующиеся одышкой, лихорадкой, пневмонитом или пневмонией;
Прочие: пурпура, нарушения пигментации кожи, потливость, акне, алопеция.

При передозировке Карбамазепина преимущественно наблюдаются следующие симптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенное или сниженное артериальное давление, тахикардия, нарушения проводимости, сопровождающиеся расширением комплекса QRS, остановка сердца и обморочные состояния, спровоцированные остановкой сердца;
со стороны ЦНС: мидриаз, судороги, угнетение функций ЦНС, гипотермия, дезориентация в пространстве, галлюцинации, ажитация, сонливость, нарушение сознания, коматозное состояние, миоклонус, дизартрия, невнятная речь, атаксия, затуманивание зрения, нистагм, гиперрефлексия (на начальной стадии) и гипорефлексия (в дальнейшем), психомоторные состояния, дискинезия, судорожные припадки;
со стороны ЖКТ: сниженная скорость эвакуации пищи из желудка, рвота, ослабленная моторика толстой кишки;
со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, отек легких;
со стороны мочевыделительной системы: водная интоксикация (гипонатриемия разведения), связанная с эффектом карбамазепина, аналогичным действию антидиуретического гормона, задержка жидкости, задержка мочи, анурия либо олигурия;
изменения со стороны лабораторных показателей: возможно развитие гипергликемии либо метаболического ацидоза, повышенная активность мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Специфический антидот к карбамазепину неизвестен. Ход лечения передозировки должен основываться на клиническом состоянии больного, причем рекомендуется его помещение в стационар.

Следует определить концентрацию карбамазепина в плазме, чтобы подтвердить отравление препаратом и оценить серьезность передозировки.

Необходимо провести промывание желудка и эвакуацию его содержимого, а также принять активированный уголь. Поздняя эвакуация желудочного содержимого часто способствует отсроченному всасыванию, что может привести к повторному развитию симптомов интоксикации в период выздоровления. Также хорошие результаты дает симптоматическое поддерживающее лечение, которое проводится в отделении интенсивной терапии и сопровождается мониторингом сердечной функции и тщательной коррекцией нарушений водно-электролитного баланса.

При диагностированной артериальной гипотензии показано внутривенное введение добутамина либо допамина. При развитии аритмии лечение подбирается индивидуально. В случае судорожных припадков рекомендуется введение бензодиазепинов, к примеру, диазепама либо других противосудорожных препаратов типа паральдегида или фенобарбитала (последний применяется с осторожностью вследствие повышенного риска угнетения дыхательной функции).

Если у пациента развилась водная интоксикация (гипонатриемия), следует ограничить введение жидкости и осторожно вводить внутривенно 0,9% раствор хлорида натрия, что во многих случаях препятствует развитию поражения головного мозга. Хорошие результаты дает проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Перитонеальный диализ, гемодиализ и форсированный диурез считаются недостаточно эффективными при выведении карбамазепина из организма. На вторые и третьи сутки после появления признаков передозировки ее симптомы могут усилиться, что объясняется замедленным всасыванием препарата.

Перед началом применения Карбамазепина нужно провести обследование: общий анализ мочи и крови (включая подсчет ретикулоцитов, тромбоцитов), определение уровня железа, концентрации мочевины и электролитов в сыворотке крови. В дальнейшем эти показатели нужно контролировать еженедельно на протяжении первого месяца лечения, а затем – 1 раз в месяц.

При назначении Карбамазепина больным с повышенным внутриглазным давлением периодически необходимо его контролировать.

Терапию следует прекратить при развитии прогрессирующей лейкопении или лейкопении, которая сопровождается клиническими симптомами инфекционного заболевания (непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения отмены Карбамазепина не требует).

Во время терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Доказано, что дети, рождающиеся у матерей с диагнозом «эпилепсия», имеют более высокий риск нарушений внутриутробного развития, в том числе и возникновения пороков развития. Имеются сведения о том, что карбамазепин может усиливать эту предрасположенность, хотя окончательного подтверждения этого факта, которое было бы получено в ходе контролируемых клинических исследований с назначением препарата в качестве монотерапии, на данный момент нет.

Встречаются сообщения о случаях врожденных заболеваний, пороков развития, в том числе spina bifida (незаращение дужек позвонков), и других аномалий врожденного характера, таких как гипоспадии, дефекты развития сердечно-сосудистой системы и других систем органов, а также черепно-лицевых структур.

Необходимо с осторожностью назначать карбамазепин беременным женщинам с эпилепсией. В случае если женщина, принимающая препарат, забеременела, либо планирует забеременеть, а также при необходимости применения карбамазепина в период беременности рекомендуется тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск потенциальных осложнений, особенно в I триместре беременности.

При достаточной клинической эффективности пациенткам репродуктивного возраста следует назначать карбамазепин исключительно в качестве монотерапии, поскольку частота врожденных пороков развития плода при прохождении курса комбинированной противоэпилептической терапии выше, чем при монотерапии.

Необходимо назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Также следует регулярно контролировать содержание активного компонента в плазме крови.

Пациентки должны быть осведомлены о повышенном риске возникновения пороков развития. Также им желательно пройти антенатальную диагностику.

Во время беременности противопоказано прерывание эффективной противоэпилептической терапии, поскольку прогрессирование заболевания может оказать негативное воздействие на мать и на плод.

Имеются сведения о том, что карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, развивающийся во время беременности. Это может способствовать повышению частоты врожденных дефектов у детей, рождающихся у женщин, принимающих данный препарат. Поэтому до и во время беременности целесообразным оказывается прием дополнительных доз фолиевой кислоты.

В качестве профилактической меры, предотвращающей повышенную кровоточивость у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным следует вводить витамин К₁.

Описано несколько случаев угнетения дыхательного центра и/или эпилептических приступов у новорожденных, матери которых сочетали карбамазепин с другими противосудорожными средствами. Также иногда встречаются случаи диареи, рвоты и/или сниженного аппетита у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин. Допускается, что эти реакции являются проявлениями синдрома отмены у новорожденных.

Карбамазепин определяется в грудном молоке, его уровень в нем составляет 25‒60% от уровня вещества в плазме крови. Поэтому рекомендуется сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях длительного лечения препаратом. Во время приема карбамазепина матери могут кормить детей грудью, однако только при условии постоянного наблюдения в отношении возникновения побочных эффектов (к примеру, аллергических реакций на кожных покровах и выраженной сонливости).

Возможно применение Карбамазепина у детей старше 4 лет в строгом соответствии со схемой дозирования.

При одновременном применении Карбамазепина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

Ингибиторы CYP3A4: повышение концентрации карбамазепина в плазме крови;
Декстропропоксифен, верапамил, фелодипин, дилтиазем, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, дезипрамин, циметидин, даназол, ацетазоламид, никотинамид (только в высоких дозах у взрослых); макролиды (джозамицин, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), лоратадин, терфенадин, изониазид, грейпфрутовый сок, пропоксифен, применяемые при терапии ВИЧ ингибиторы вирусной протеазы: повышение концентрации карбамазепина в плазме крови;
Фелбамат, фенсуксимид, фенобарбитал, примидон, фенитоин, метсуксимид, теофиллин, цисплатин, рифампицин, доксорубицин, возможно: вальпромид, клоназепам, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты с содержанием зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): снижение концентрации карбамазепина в плазме крови;
Вальпроевая кислота и примидон: вытеснение карбамазепина из связи с белками плазмы и повышение концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида);
Изотретиноин: изменение биодоступности и/или клиренса карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации в плазме крови);
Клобазам, клоназепам, примидон, этосуксимид, алпразолам, вальпроевая кислота, глюкокортикостероиды (преднизолон, дексаметазон), галоперидол, циклоспорин, доксициклин, метадон, пероральные препараты с содержанием прогестерона и/или эстрогенов (необходимо подобрать альтернативные методы контрацепции), теофиллин, пероральные антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин, дикумарол), топирамат, ламотриджин, трициклические антидепрессанты (имипрамин, нортриптилин, амитриптилин, кломипрамин), фелбамат, клозапин, тиагабин, ингибиторы протеаз, которые применяются при лечении ВИЧ-инфекции (ритонавир, индинавир, саквинавир), окскарбазепин, итраконазол, блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), мидазолам, левотироксин, празиквантел, олазапин, рисперидон, трамадол, ципразидон: снижение их концентрации в плазме (уменьшение или даже полное нивелирование их эффектов, может потребоваться коррекция применяемых доз);
Фенитоин: повышение или снижение его уровня в плазме крови;
Мефенитоин: повышение (в редких случаях) его уровня в плазме крови;
Парацетамол: увеличение риска его токсического воздействия на печень и снижение терапевтической эффективности (ускорение метаболизма парацетамола);
Фенотиазин, пимозид, тиоксантены, молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин и трициклические антидепрессанты: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и ослабление противосудорожного эффекта карбамазепина;
Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид): развитие сопровождающейся клиническими проявлениями гипонатриемии;
Недеполяризующие миорелаксанты (панкуроний): снижение их эффектов;
Этанол: снижение его переносимости;
Непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивные препараты, фолиевая кислота: ускорение метаболизма;
Средства для общей анестезии (энфлуран, галотан, фторотан): ускорение метаболизма с увеличением риска развития гепатоксичных эффектов;
Метоксифлуран: усиление образования нефротоксичных метаболитов;
Изониазид: усиление гепатотоксического действия.

Аналогами Карбамазепина являются: Финлепсин, Финлепсин ретард, Тегретол, Тегретол ЦР, Зептол, Карбалекс, Карбапин, Мезакар, Тимонил.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

На форумах встречаются лишь единичные отзывы о Карбамазепине, применяемом в качестве лечебного средства. В основном там имеются обсуждения возможного наркотического действия препарата.

Больные, принимавшие Карбамазепин при лечении различных психических нарушений и депрессивных состояний, утверждают, что по сравнению с современными аналогами он является менее эффективным и отличается большим количеством побочных реакций. В терапии невралгии тройничного нерва применение лекарственного средства практически не дает результата. Часто во время лечения пациенты страдают от бессонницы.

Примерная цена на Карбамазепин составляет 55‒62 рубля (в упаковке содержится 40 таблеток).

источник